Симпатолитик для лечения гипертонической болезни

Симпатолитики. Симпатолитические средства : Farmf | литература для фармацевтов

Симпатолитик для лечения гипертонической болезни

Симпатолитики — средства, угнетающие передачу возбуждения с адренергических нейронов

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, то есть действуют пресинаптически. При этом на адренорецепторы симпатолитики не влияют. Эфедрин, непрямой адреномиметик, точнее симпатомиметик, действует на те же структуры, но с противоположным по отношению к симпатолитикам, знаком.

К симпатолитикам относят октадин, резерпин, орнид и ряд других препаратов.

Симпатолитики. Симпатолитические средства

Список фармакологических препаратов

Симпатолитики. Октадин

Октадин (синонимы – изобарин, исмелин, гуанетидин). Octadinum (порошок и таблетки по 0, 025).

Механизм действия октадина (фармакодинамика).

Основное фармакодинамическое действие симпатолитиков связано с тем, что они, и октадинд в частности, истощают запасы медиатора норадреналина в окончаниях симпатических волокон.

Способность октадина угнетать передачу возбуждения с адренергических нервов на эффектор об”ясняется следующим образом.

Первоначально, когда содержание норадреналина в варикозных утолщениях не уменьшено, это можно отнести за счет блокирующего воздействия препарата на пресинаптическую мембрану медиатора.

Постепенно под влиянием октадина содержание норадреналина в варикозных утолщениях снижается.

Это обусловлено тем, что октадин препятствует обратному захвату норадреналина варикозными утолщениями, так как сам октадин подвергается нейрональному захвату за счет тех же транспортных систем, что и норадреналин.

Блокирование выделения НА в ответ на нервный импульс и его обратного транспорта в окончание симпатического волокна происходит благодаря своеобразному мембраностабилизирующему (“местноанестезирующему”) действию октадина, в результате которого тормозятся развитие деполяризации мембраны окончания и активность ее транспортных ферментных механизмов.

Поэтому в ответ на нервные импульсы количество выделяющегося в синаптическую щель медиатора падает, что проявляется снижением реакции эффекторов. В результате отмечается уменьшение содержания норадреналина в сердце, сосудах и других органах.

Если основным результатом действия октадина является уменьшение действия симпатических нервов, то и основным фармакологическим эффектом октадина является постепенно развивающееся (в течение нескольких дней) стойкое снижение АД.

Этому способствует, особенно в первый период, также и уменьшение средечного выброса, развитие брадикардии, угнетение прессорных рефлексов.

Октадин долго остается в окончаниях симпатических нервов, в связи с этим период его полувыведения из организма составляет 120-240 часов (5-10 суток). Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4 часа после перорального приема препарата, но стойкое терапевтическое действие возникает лишь через 5-8 дней приема октадина.

Постепенность действия связана с тем, что необходимо определенное время для истощения запасов НА в симпатических окончаниях. Несмотря на медленное действие октадина, его антигипертензивное действие мощнейшее, длительное, поддерживающее. В ЦНС октадин не проникает, его антигипертензивное действие имеет периферическое происхождение.

Побочные эффекты октадина

Октадин является очень активным препаратом. Главный недостаток октадина – выключение симпатической иннервации.

Вызывая расширение емкостных сосудов, октадин снижает АД у больных, находящихся в вертикальном положении, в большей степени, чем у них же в положении лежа, и поэтому способствует развитию ортостатической гипотонии. Возможность коллаптоидных реакций и коллапса провоцируется жарой, физической нагрузкой и т. п.

Октадин вызывает общую слабость, адинамию, рефлекторную задержку жидкости в организме.

Механическое превалирование парасимпатического тонуса ведет к возникновению брадикардии, усилению перистальтики кишечника вплоть до поноса, возникновению тошноты и рвоты. Может возникать сильное набухание слизистой оболочки носа.

Со снижением симпатического тонуса связаны нарушения эякуляции, страдает половая функция. Поэтому октадин используют лишь при тяжелых формах гипертонической болезни.

Симпатолитики. Резерпин

Резерпин (синонимы – рауседил, серпазил). Reserpinum (порошок и таблетки по 0, 00025, 0, 0001).

Резерпин является алкалоидом из индийского растения Rauwolfia serpentina. Это один из первых эффективных препаратов, используемых для лечения больных с гипертонической болезнью и различных гипертензий.

Фармакологические эффекты резерпина

  1. Резерпин нарушает захват и депонирование НА в везикулах пресинаптических окончаний симпатических нервов, взаимодействуя с ферментами механизмов захвата катехоламинов, локализующимися в мембранах везикул и зависящими от наличия ионов магния и АТФ. Благодаря данному механизму действия в окончаниях симпатических нервов снижается количество норадреналина.
  2. Помимо указанного периферического симпатолитического действия (подобно октадину), у резерпина есть еще и нейролептический эффект. Резерпин оказывает мощное успокаивающее (седативное) и слабое антипсихотическое действие, в связи с чем его относят также и к группе нейролептиков. Способствует развитию сна.
  3. езерпин снижает АД двояко – путем симпатолитического эффекта на периферии и воздействием на центральную нервную систему. За счет двоякого действия резерпин действует мягче, не вызывает ортостатических реакций.
  4. Резерпин подавляет интероцептивные рефлексы. Усиливает действие снотворных и средств для наркоза. Угнетает дыхание, снижает температуру тела.

АД при введении резерпина снижается постепенно и максимальный эффект наблюдается через несколько дней. Привыкания к резерпину практически не развивается. Используется длительно.

Показания к применению резерпина
Нейролептический эффект резерпина используется не часто, а поэтому наибольшее значение имеет его гипотензивный эффект. Поэтому резерпин в настоящее время используется для лечения больных с легкими и средней тяжести формами гипертонической болезни, а также и симптоматических гипертензий. Особенно эффективен препарат у детей и подростков.

Побочные эффекты резерпина

Выключение симпатического тонуса ведет к доминированию парасимпатического тонуса.

  1. Могут возникать нарушения функции ЖКТ, реализуемые усилением перистальтики кишечника (вплоть до поноса), спазмы кишчника (усиление освобождения ацетилхолина из окончаний блуждающего нервa), гиперацидные состояния, обострение гастрита и язвенной болезни (ульцерогенный эффект), связанной с выбросом гистамина.
  2. Благодаря усилению эффектов гистамина у больных возникает набухание слизистой оболочки носа и затруднение носового дыхания.
  3. Прием резерпина может сопровождаться угнетением ЦНС, слабостью, даже развитием депрессивных состояний. Поэтому необходимо строго выяснить перед назначением препарата анамнез.
  4. Уменьшение количества катехоламинов в бронхах способствует развитию бронхоспазма у больных бронхиальной астмой.

Симпатолитики. Орнид

К симпатолитикам относят Орнид (бретилий). Механизм действия другой. Препарат блокирует пресинаптическую мембрану, нарушает выход медиатора, угнетает обратный захват НА. Действует 5-8 часов. Снижает АД, оказывает противоаритмический эффект. Используется как противоаритмическое средство и реже как противогипертензивное (редко).

Источник: https://farmf.ru/lekcii/simpatolitiki-simpatoliticheskie-sredstva/

Периферические адреноблокаторы, или симпатолитики от гипертонии: лучшие препараты, побочные

Симпатолитик для лечения гипертонической болезни

Периферические адреноблокаторы тормозят передачу нервных импульсов к исполнительным органам. Действие их рассчитано на прерывание работы адренорецепторов в стенках кровеносных сосудов и сердце, а значит, на понижение артериального давления.

Лекарственные средства этого класса подавляют работу симпатической нервной системы. Могут вызывать нежелательную активность парасимпатической нервной системы, которую невозможно контролировать.

Действие препаратов

Периферические адреноблокаторы способны:

  • привести в норму сердечный ритм;
  • уменьшить количество сокращений миокарда и снизить периферическое сопротивление в сосудах;
  • снизить симпатический тонус и уменьшить венозный возврат.

Лучшие препараты из аптеки

Врачи выделяют три препарата с мощным эффектом и положительной динамикой от лечения.

Лекарственное средствоДействие и способ применения
РезерпинТаблетки принимают один раз в день в назначенной дозе от 0,1 до 0,5 мг.Препарат оказывает угнетающее влияние на симпатическую нервную деятельность в системе кровообращения. Он снижает периферическое сопротивление и нормализует сердечный ритм.Одновременно с приемом Резерпина пациентам назначают прием диуретиков. Если препарат принимать в небольших дозах, то выраженность нежелательных побочных эффектов значительно снижается. Этот симпатолитик может вызвать: увеличение массы тела, заложенность носа, отеки, нарушение сердечного ритма, бронхоспазм, импотенцию, развитие язвы в органах ЖКТ.Резерпин имеет противопоказания, среди которых депрессивные состояния.Запрещен одновременный прием препарата с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы.
ГуанетидинТаблетки назначаются для приема внутрь один раз в день по 25 — 300 мг.Препарат уменьшает в нервных окончаниях количество норадреналина и тормозит его высвобождение, подавляя деятельность симпатической нервной системы.Лечение начинается с минимальной дозы 10 мг в сутки и постепенно увеличивается до достижения устойчивого уровня целевого давления. Максимальная доза препарата не должна превышать 300 мг в сутки.Действие препарата может какое-то время продолжаться даже после его отмены. Связано это с длительным сроком выведения из организма действующего вещества.Возможные побочные эффекты:
  • ортостатический коллапс;
  • импотенция или преждевременное семяизвержение;
  • нарушения стула;
  • заложенность носа;
  • слабость;
  • отеки;
  • брадикардия.

Феохромоцитома и сердечная недостаточность являются противопоказаниями для применения Гуанетидина.

ГуанадрелПрепарат назначают для приема внутрь по 20 — 30 мг дважды в сутки.Действие Гуанадрела сходно с действием Гуанетидина. Заметный эффект наступает не раньше 4 — 6 часов после приема таблеток. В начале лечения назначают по 5 — 10 мг лекарства в сутки, постепенно увеличивая дозу. Прием препарата совмещают с приемом диуретиков для предупреждения задержки жидкости в организме.Побочные эффекты сходны с теми, которые бывают при приеме Гуанетидина, но они не так ярко выражены.

Побочные действия от симпатолитиков

Подобное действие оказывает, к примеру, Резерпин. Он имеет побочные эффекты в виде депрессии, замедления двигательной активности и мыслительных функций. Нежелательная парасимпатическая активность, вызванная действием препарата, может проявляться заложенностью носа, тахикардией, брадикардией.

Снижение уровня артериального давления с помощью периферических адреноблокаторов может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. брадикардию;
  2. диарею;
  3. повышение кислотности желудочного сока.

Гуанетидин способен вызвать ортостатическую гипотензию. А побочные действия Резерпина — это депрессия и сонливость.

У этих двух препаратов и разный срок воздействия на организм. Гипотензивный эффект после окончания приема Резерпина сохраняется около двух недель. Гуанетидин действует эффективнее, но его редко назначают из-за большого количества серьезных побочных эффектов.

Препараты должен назначить лечащий врач, самолечение недопустимо!

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Источник: https://giperton.com/perifericheskie-adrenoblokatory.html

Резерпин, симпатолитик

Симпатолитик для лечения гипертонической болезни

РЕЗЕРПИН ( Rеsеrрinum ). 3,4,5-Триметоксибензоат метилрезерпата. Резерпин является алкалоидом, содержащимся в растениях раувольфии. Раувольфия (Rauwolfia; Rаuwolfia serреntina Веnth.

) – многолетний кустарник семейства кутровых (Аросуnасеаe), растет в южной и юго-восточной Азии (Индия, Шри-Ланка, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf.

Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в индийской народной медицине.

Растение, особенно корни, содержит большое количество алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, аймалицин, аймалинин, раувольфин, серпин,серпагин, йохимбин и др.) . Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свой- ствами.

Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцина- мин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) – адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие. Резерпин и другие из указанных алкалоидов обнаружены также в R. саnesсеns Linn., R.

micranthа Нооk; R. tetrарhуllа L., R. hеtеrо- рhуlla Roem еt Schut и других видах раувольфии.

За рубежом резерпин выпускается под названиями: Рауседил, Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil, Rau-Sed, Rausedan, Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpin, Tenserpine и др. Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок.

Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало – в воде, спирте, эфире. Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервным окончаний.

Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы, что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов. Действие резерпина распространяется также на ЦНС.

Под его влиянием уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов – норадреналина, дофамина, серотонина, что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они депонируются.

В плазме они подвергаются действию содержащейся в ней моноаминоксидазы и превращаются в неактив- ные (дезаминированные) метаболиты.

Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антиги- пертензивное действие, а с влиянием на центральные нейрохимические процессы – нейролептическое.

Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии.

Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.). Под влиянием резерпина постепенно понижается систолическое и диастолическое давление при разных формах и стадиях гипертонической болезни.

Лучший эффект наблюдается в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии выраженных органических изменений сердечно- сосудистой системы. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина.

Наряду с понижением АД улучшается функция почек: увеличивается почечный кровоток, усиливается клубочковая фильтрация. Имеются данные о положительном влиянии резерпина на липидный и белковый обмен у больных гипертонической болезнью и коронарным атеросклерозом. Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.

При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05 – 0,1 мг 2 – 3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других – дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг.

Если в течение 10 -14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют. По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5 – 0,2 – 0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2- 3 мес, при необходимости 3 – 4 раза в год) под наблюдением врача.

Применяют также резерпин при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных.

При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами (см. Мерказолил). Сам резерпин тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов.

В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное АД, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов.

При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10 – 15 мг в сутки.

При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2 – 3 раза в день до 0,5 мг 3 – 4 раза в день. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг). Детям резерпин назначают в дозе от О,1 до 0,4 мг в сутки (в 2 – 4 приема) в зависимости от возраста.

В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма.

При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги,беспо- койства, упорная бессонница, состояние депрессии. У больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимают атропином. При побочных явлениях следует уменьшать дозу резерпина или временно его отменять.

При болях в желудке и поносе назначают холинолитические средства.

При развитии экстрапирамидных расстройств применяют циклодол, тропацин или другие противопаркинсонические препараты. При приеме препарата в амбулаторных условиях следует учитывать возможность развития сонливости и общей слабости. Больным, страдающим коронаросклерозом, рекомендуется начинать с малых доз и одновременно принимать коронарорасширяющие средства.

Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Резерпин обладает способностью усиливать секрецию пролактина.

В условиях эксперимента на линейных крысах определенного штамма он может стимулировать развитие рака молочной железы.

Тщательные клинические и экспериментальные исследования во Всесоюзном онкологическом научном центре Академии медицинских наук (с 1992 г.

– Онкологический научный центр Российской академии медицинских наук) подтвердили, однако, несостоятельность представлений о том, что рак молочной железы у человека может возникать под влиянием резерпина. Формы выпуска: порошок; таблетки по О,ООО1 г (0,1 мг) и 0,00025 г (0,25 мг).

Хранение: порошок – список А, в плотно укупоренных банках оранжевого стекла в прохладном, защищенном от света месте, таблетки – список Б, в прохладном, защищенном от света месте.

3а рубежом резерпин выпускается в виде таблеток, содержащих по О,1 и 0,25 мг препарата, и в ампулах по 1 мл 0,1 % и 0,25 % раствора (т. е. с содержанием 1 или 2,5 мг в ампуле).

Растворы назначают внутримышечно (или вводят медленно внутри- венно) для купирования гипертонических кризов, при тяжелых формах гипертонической болезни, а иногда – при тяжелых психозах с явлениями возбуждения. Резерпин входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств, применяемых при гипертонической болезни. Адельфан (Аdelphan) * – таблетки, содержащие резерпина О,ООО1 г (0,1 мг) и дигидралазина О,О1 г (10 мг).

Дигидралазин, близкий по структуре и действию к апрессину (см.), является периферическим вазодилататором. Применяют при гипертонической болезни по 1 – 2 таблетки 3 раза в день (после еды).

Адельфан-эзидрекс (Аdelphan-Esidrex ) содержит резерпина О,1 мг, дигидралазина 10 мг и дихлотиазида 10 мг, а адельфан-эзидрекс-К (Аdеlphan-Еsidrex К) – резерпина О,1 мг, дигидрализина 10 мг, гидрохлортиазида 10 мг и калия хлорида 0,6 г и одном драже. Добавление калия хлорида рассчитаны на предупреждение возможной гипокалиемии от применения гидрохлотиазида.

Назначают по 1/2 – 1 таблетке 1 – 2 – 3 раза в день. Бринердин (Вrinerdin)* . Драже, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг), дигидроэргокристина 0,0005 г (0,5 мг), клопамида (бриналь- дикса) 0,005 г (5 мг). Дигидроэргокристин является периферическим и центральным адреноблокирующим средством; клопамид – салуретик.

Применяют при гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях. Принимают внутрь по 1 драже от 1 до 3 раз в день (в зависимости от характера заболевания и состояния больного). Курс лечения – от 10 дней до нескольких месяцев.

Форма выпуска: драже в упаковке по 30 штук. Хранение: список Б. Кристепин (Сrуstерin)* . Драже, содержащие О,1 мг резерпина, 0,5 мг дигидроэргокристина и 5 мг диуретика клопамида. Применяют при различных формах артериальной гипертензии. Принимают, начиная с 1 драже в день, затем по мере необходимости увеличивая дозу до 2 – 3 драже в день в 2 – 3 приема.

Поддерживающая доза – 1 драже в день или через день. Неокристепин (Neocrystepin)* . Драже, содержащее О,1 мг резерпина, 0,58 мг дигидроэргокристина (мезилата) и 25 мг диуретика хлорталидона (см. Оксодолин). Принимают по 1 драже в день или через день; в более тяжелых случаях – по 1 драже 2 – 3 раза в день.

Трирезид (Тriresid)* и Тринитон (Тriniton)* – таблетки одинакового состава: резерпина О,1 мг, дигидралазина сульфата (см. Апрессин) 10 мг и гидрохлортиазида 10 мг. Трирезид выпускается также с дополнительным содержанием в каждой таблетке 0,35 г калия хлорида (см. также Адельфан-эзидрекс-К). Показания к применению трирезида и тринитона такие же, как для кристепина и др.

При приеме всех этих таблеток (кроме содержащих калия хлорид) больным следует рекомендовать принимать пищу, богатую калием. Необходимо следить за калиемией.

Симпатолитические средства

Симпатолитиками называют вещества, тормозящие передачу адренер- гического возбуждения путем уменьшения количества медиатора, поступа- ющего к симпатическим нервным окончаниям.

В отличие от адреноблока- торов симпатолитики с периферическими адренорецепторами не связываются. Основными представителями этой группы являются октадин, резерпин и орнид.

В связи с выраженной антиаритмической активностью орнид относят к группе антиаритмических препаратов (см.).;

Гипотензивные средства

К гипотензивным (антигипертензивным) средствам относят веще- ства, снижающие системное АД и применяемые главным образом для лечения и профилактики различных форм артериальной гипертензии, купирования гипертонических кризов и при других патологических состояниях, сопровождающихся спазмами периферических кровеносных сосудов.

Механизм действия различных групп гипотензивных средств определяется их влиянием на разные звенья регуляции сосудистого тонуса.

Основные группы гипотензивных средств: – Kнейротропные средства, уменьшающие стимулирующее влияние на кровеносные сосуды симпатических (сосудосуживающих) импульсов; -K миотропные средства, влияющие непосредственно на гладкие мышцы сосудов; – Kсредства, влияющие на гуморальную регуляцию сосудистого тонуса.

В число нейротропных гипотензивных средств входят вещества, влияющие на разные уровни нервной регуляции сосудистого тонуса, в том числе: – средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфацин); – средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне

Перейти к загрузке файла
  • 1. Prichard BNC, Gillam PMS Use of propranolol (Inderal) in treatment of hypertension. Br. Med.J. 1964; II: 725-7.
  • 2. Глезер М.Г., Глезер Г.А. Справочник по фармакотерапии сердечно-сосудистых заболеваний. М.: Авиценна 1996; 564.
  • 3. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Фармакотерапия гипертонической болезни. РМЖ. 1998; 6 (19): 1228-37.
  • 4. The IPPPSH Collaborative Group. The International Prospective Primary Prevention Study in Hypertension. J Hypertension. 1985; 3: 379-92.
  • 5. Mengden T., Vetter W. The efficacy of bisoprolol in the treatment of hypertension. Rev Contemp. Pharmacother,1997; 8: 55-67.
  • 6. Dahlof B., Pennert K., Hansson L. Reversal of left ventricular hypertrophy in hypertensive patients. A metaanalysis of 109 treatment studies. Am. J. Hypertens. 1992; 5: 95-110.

  Если Вы заметили ошибку в тексте выделите слово и нажмите Shift + Enter

Источник: https://studwood.ru/1734705/meditsina/rezerpin_simpatolitik

СИМПАТОЛИТИКИ

Симпатолитик для лечения гипертонической болезни

Резерпин, Reserpinum. Син.: Рауседил, Серпазил

Является алкалоидом раувольфии, оказывает симпатолитическое действие, нарушает процессы депонирования норадреналина в гранулах, из-за чего медиатор разрушается МАО-азой. Кроме того, резерпин проявляет антисеротониновое действие, уменьшая его депонирование в ЦНС.

В результате уменьшения содержания симпатического медиатора в депо снижается тонус симпатической нервной системы, уменьшается ее прессорное влияние на сосуды, уменьшается периферическое сопротивление сосудов току крови, снижается сердечный выброс и постепенно, через несколько часов и даже дней, снижается АД. В результате снижения тонуса симпатической нервной системы начинает преобладать влияние вагуса, развивается брадикардия, усиливается секреция и моторика ЖКТ, может наступить гипотермия, снижение обменных процессов.

Резерпин хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер, угнетает ЦНС, вызывает сонливость, депрессию, летаргию и антипсихотическое действие, т.е. снимает явления бреда и галлюцинаций.

Угнетающее действие резерпина на ЦНС, в том числе на сосудодвигательный центр, также способствует снижению АД. При в/в введении эффекты резерпина развиваются через 2-4 часа.

Показания к применению: гипертоническая болезнь 1-2-3 стадии, тиреотоксикоз, как нейролептик при психозах, когда нельзя назначить аминазин и его аналоги.

Назначают внутрь по 1 таблетке 1-3 раза в день. Вводят в/м и в/в.

Резерпин входит в состав комбинированных гипотензивных средств: адельфан, синепрес, кристепин, трирезид К и др.

Противопоказания: гипотония, сердечная недостаточность, брадикардия, паркинсонизм, эпилепсия (т.к. он повышает судорожную активность), язвенная болезнь (т.к. усиливает секрецию), церебральный атеросклероз, нарушение функции почек.

Побочные эффекты: угнетение ЦНС, депрессия, брадикардия, общая слабость, головокружение, гиперемия лица, бессонница, явления паркинсонизма, задержка воды и натрия, парасимпатомиметические эффекты, ульцерогенный эффект.

Формавыпуска: таблетки по 0,0001 и 0,00025; ампулы по 1 мл 0,1-0,25% раствора.

Раунатин, Raunatinum. Син.: Раувакан, раувазан

Представляет собой смесь алкалоидов раувольфии змеиной, содержит резерпин, аймалин и другие алкалоиды. Благодаря наличию резерпина, вызывает гипотензивный и седативный эффекты, но на ЦНС влияет слабее резерпина. Из-за наличия аймалина проявляет слабое противоаритмическое действие.

Показания к применению:гипертоническая болезнь 1-2 стадии, вегето-сосудистая дистония, невротические состояния, иногда при синусовой тахикардии.

Назначают внутрь по 1 таблетке 1-3 раза в день после еды.

Противопоказания: гипотония, язвенная болезнь, паркинсонизм.

Побочные эффекты: связаны с возбуждением вагуса и проявляются слабостью, потливостью и набуханием слизистой оболочки носа, появлением болей в области сердца, брадикардией.

Формавыпуска: таблетки по 0,002.

Октадин, octadinum. Син.: Изобарин, Исмелин, Гуанетидин

Препарат уменьшает обратный захват норадреналина нервными окончаниями, нарушает его депонирование, т.е. способствует вымыванию медиатора из пресинаптичесчких мембран синапсов.

Из-за уменьшения количества медиатора возбуждение адренорецепторов становится слабым, прессорная реакция со стороны сосудов уменьшается, периферическое сопротивление сосудов току крови снижается, уменьшается также сердечный выброс, развивается брадикардия.

Все это ведет к снижению АД, хотя первоначально оно может повыситься из-за увеличения количества медиатора в синаптической щели. Октадин суживает зрачок, снижает внутриглазное давление, усиливает перистальтику, уменьшает венозный возврат к сердцу. Действует постепенно (через 2-7 дней), но длительно (4-14 дней).

Он является одним из самых сильных гипотензивных средств из группы симпатолитиков.

Показания к применению: гипертоническая болезнь 3 стадии. Обычно сочетают с мочегонными средствами. Назначают внутрь, начиная с 0,5 таблетки 1 раз в день утром. Дозу подбирают индивидуально. Местно в виде 5% раствора октадин может использоваться для лечения глаукомы.

Противопоказания: инфаркт миокарда, гипотония, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз.

Побочные эффекты: возможен ортостатический коллапс, гипотония, головокружение, общая слабость, тошнота, понос, развитие отеков из-за задержки воды и натрия.

Формавыпуска: таблетки по 0,025.

Метилдофа, methyldopae. Син.: Допегит, Альдомет, Пресинол

Препарат нарушает синтез норадреналина, способствует образованию ложного медиатора a-метилнорадреналина, который не может выполнить в полной мере роль медиатора. От этого уменьшается прессорное действие на сосуды, снижается периферическое сопротивление сосудов току крови, снижается АД.

Наряду с этим, образовавшийся альфа-метилнорадреналин стимулирует a2-адренорецепторы ЦНС, что ведет к угнетению сосудодвигательного центра, уменьшению симпатического тонуса и снижению АД (действие подобно клофелину). Действие допегита развивается постепенно в течение нескольких дней.

Показания к применению: гипертоническая болезнь 2-3 стадии обычно в сочетании с мочегонными средствами. Назначают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Противопоказания: заболевания печени, беременность, феохромоцитома.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, головная боль, лейкопения, темная окраска мочи.

Формавыпуска: таблетки по 0,25.

Предыдущая77787980818283848586878889909192Следующая

Дата добавления: 2015-02-25; просмотров: 1719; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

ПОСМОТРЕТЬ ЁЩЕ:

Источник: https://helpiks.org/2-79170.html

Механизм действия и представители группы симпатолитики

Симпатолитик для лечения гипертонической болезни

Симпатолитики – это группа лекарственных средств, которые обладают антигипертензивным действием. Оно заключается в подавлении влияния симпатической части нервной системы на сердце и сосуды.

Препараты группы преимущественно используются для эпизодического быстрого снижения артериального давления, в частности во время гипертонического криза.

Они практически не используются для длительного поддержания давления на уровне нормальных показателей.

В современной клинической практике из всех симпатолитиков наибольшее распространение получили резерпин и гуанетедин.

Как действуют

Все медикаменты группы симпатолитики после попадания в структуры нервной системы приводят к интенсивному выходу нейромедиаторов катехоламинов (основной медиатор, отвечающий за передачу нервного импульса в синапсах симпатической части вегетативной нервной системы). Это приводит к истощению гранулярных депо соединений, уменьшению их выброса в синапсах. Излишки вышедших из депо катехоламинов подвергаются расщеплению ферментом моноаминороксидаза (МАО). 

В результате уменьшения концентрации биологически активных медиаторов в синапсах симпатической части вегетативной нервной системы является уменьшения возбуждающего влияния на сердце, сосуды, а также внутренние органы. Это приводит к реализации нескольких физиологических эффектов:

  • Уменьшение частоты сокращений сердца.
  • Расширение артериальных сосудов за счет снижения тонуса гладкомышечных волокон их стенок.
  • Усиление активности кишечника и других полых структур пищеварительного тракта, которое проявляется повышением перистальтики («волнообразные» движения стенок, направленные на проталкивание содержимого в нижние отделы).
  • Изменение функционального состояния центральной нервной системы (нейролептический эффект), которое проявляется при использовании высоких доз симпатолитиков.
  • Повышение функциональной активности различных экзокринных желез (железы внешней секреции, к которым относятся железистые клетки слизистых оболочек полых органов, часть поджелудочной железы, отвечающая за продукцию пищеварительных ферментов) с усилением секреции соответствующих ферментов.

В практической медицине наибольший интерес проявляется к эффектам симпатолитиков, которые приводят к снижению уровня артериального давления.

Когда назначаются

Основным медицинским показанием для применения симпатолитиков является борьба с гипертензией. Препараты назначаются при первичной (эссенциальная) и вторичной артериальной гипертонии. 

До открытия группы лекарств нейролептики симпатолитики также применялись в психиатрии для лечения различных психозов, что связано с нейролептическим действием лекарств в высокой дозировке.

Когда нельзя назначать

Лекарства группы симпатолитики противопоказаны к использованию при наличии следующих состояний организма пациента:

  • Непереносимость.
  • Болезнь Паркинсона (дегенеративная патология нервной системы, имеющая хроническое течение и связанная с нарушением функционирования различных синапсов).
  • Язвенная болезнь с локализацией изменений в двенадцатиперстной кишке (ДПК) и желудке.
  • Язвенный колит – изменения в толстой кишке, которые характеризуются появлением язв.
  • Дыхательная недостаточность различной степени выраженности.
  • Реакция гиперчувствительности с изменениями со стороны дыхательной системы (бронхиальная астма).
  • Доброкачественная гормон продуцирующая опухоль мозгового вещества надпочечников (феохромоцитома).
  • Желчнокаменная болезнь (на фоне применения препаратов повышается риск смещения нерастворимых конкрементов и закупорки протоков).
  • Закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся повышением внутриглазного давления.
  • Нарушение ритма и частоты сокращений сердца.
  • Хроническая недостаточность функциональной активности сердца с ослаблением сократительной способности.
  • Атеросклероз, сопровождающийся поражением артериальных сосудов головного мозга.
  • Нефросклероз (замещение почек соединительной тканью).
  • Применение препаратов группы ингибиторы фермента моноаминооксидазы.
  • Беременность на любом сроке течения, а также период грудного вскармливания.

Так как количество противопоказаний большое, для их выявления некоторых требуется проведение дополнительного обследования, препарат может назначаться только врачом.

Представители

Группа антигипертензивных средств симпатолитики включает несколько препаратов, которые получили широкое распространение в клинической практике. Ниже приведены действующие вещества, имеющие непатентованное международное название (в скобках указаны торговые названия медикаментов):

  • Резерпин (Эсказерп, Раупазил, Рауседан, Роксиноид, Серпазил) – алкалоид, имеющий естественное происхождение, соединение было выделено из растения Раувольфия. Лекарство используется преимущественно в таблетках для лечения хронической сердечной недостаточности, сопровождающейся повышением давления. Также препарат назначается для комплексного лечения тиреотоксикоза, так как помогает уменьшгить выраженность проявлений повышенного содержания гормонов щитовидной железы (чувство беспокойства, учащение сокращений сердца, артериальная гипертония). Резерпин единственный препарат, который может использоваться для лечения позднего токсикоза у беременных женщин.
  • Раунатин (Раувилод, Гендон, Раувазан) – растительный алкалоид, который используется для лечения гипертонической болезни легкой и средней степени. В остальных случаях эффективность медикамента сомнительная. Препарат противопоказан для беременных и кормящих грудью женщин.
  • Октадин (Изобарин, Санотензин, Антипресс, Пресседин, Эутензол) – медикамент имеет синтетическое происхождение, он назначается для эпизодического лечения тяжелого течения артериальной гипертензии в комбинации с другими препаратами, которые использовались для курсовой терапии. После нормализации давления лекарство отменяют.

Симпатолитики оказывают влияние не только на уровень артериального давления, но также на функциональное состояние других органов и систем. В связи с эти их нельзя применять самостоятельно, так как это может стать причиной осложнений и негативных последствий. Препараты должны назначаться только врачом.

Источник: https://prof-med.info/antigipertenzivnye-sredstva/436-simpatolitiki

КрепкоеЗдоровье
Добавить комментарий