Механизм действия бета адреноблокаторов при аритмии

Эффективные блокаторы при аритмии: какие и когда назначают

Механизм действия бета адреноблокаторов при аритмии

Нарушение ритмичности сокращений является симптомом различных болезней сердца, а также развивается при неврологических и эндокринных патологиях, изменении соотношения основных электролитов крови, отравлениях.

Чаще всего для лечения аритмии назначают лекарственные препараты. Выбор медикамента зависит от того, имеется ли нарушение возбудимости сердца или проводимости сердечных импульсов. В первом случае используют блокаторы адреналиновых рецепторов, каналов кальция, натрия и калия.

Причины, когда стоит начинать принимать препараты регулярно

Показания к назначению антиаритмических препаратов могут быть разделены на две группы – заболевания с учащением частоты сердечных сокращений (тахикардия) и замедление пульса (брадикардия).

Тахикардия

Частым считается пульс, превышающий 90 ударов в минуту. По источнику возникновения тахиаритмия может быть желудочковой и предсердной (суправентрикулярной, наджелудочковой). По постоянству признаков – пароксизмальной (приступообразной) и постоянной. Разновидностями желудочковых нарушений ритма с ускорением пульса являются:

  • Тахикардия с пульсом 100 — 210 ударов за минуту. На 4 сокращения желудочка приходится одно предсердное. Появляется из-за потери контроля над желудочками со стороны синусового узла.
  • Трепетание – пульс более 200 ударов, связано с дополнительными путями петлеобразной формы или добавочным источником ритма.
  • Фибрилляция – частота сокращений от 300 до 500 ударов, что приводит к хаотичным движениям мышечных волокон, но полноценного выброса крови из желудочков нет. Развивается при неравномерном распространении импульса.

Предсердная тахикардия диагностируется в виде таких вариантов:

  • Трепетание – частота сокращений предсердий 250 — 290 за минуту, а у желудочков – от 70 до 100. Импульс не идет к желудочкам как в норме, а вначале несколько раз огибает предсердия.
  • Мерцание вызывают дополнительные источники ритма, они не подчиняются закономерностям проведения импульсов, до желудочков доходят частично.
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта (ВПВ)– врожденная болезнь. Формируются дополнительные пучки из предсердий в желудочки. Частота сокращений предсердий – 250 за 1 минуту.

Рекомендуем прочитать статью о лечении мерцательной аритмии. Из нее вы узнаете о назначаемых препаратах, оперативном решении проблемы, способах предупреждения рецидивов.

А здесь подробнее о назначении Анаприлина при аритмии.

Брадикардия

Замедленный сердечный ритм (менее 60 ударов за 60 секунд) возникает при слабости основного источника ритма – синусового узла. Его причиной может быть кардиосклероз, прием медикаментов для лечения тахиаритмии, сердечных гликозидов, возрастные изменения.

При блокаде проводящих путей движение электрического импульса по миокарду тормозится. Это может быть следствием таких болезней:

Аритмии могут возникнуть и у здоровых людей при чрезмерном волнении, приеме алкогольных и кофеинсодержащих напитков, а низкая частота пульса характерна для профессиональных спортсменов. В таких случаях нарушение ритма проходит самостоятельно.

При заболеваниях сердца нерегулярные сокращения являются показателем органических изменений в миокарде, поэтому прием медикаментов обязателен.

Основные антиаритмики

Лекарственные средства для восстановления сердечного ритма обладают разной химической структурой и принципами действия, но есть и общие черты у этой группы препаратов:

  • снижают возбудимость сердечной мышцы, устраняют аномальные очаги создания импульсов;
  • тормозят проводимость, замедляя повторное прохождение сигнала, что может быть опасно при сердечных блокадах;
  • замедляют частоту сокращений из-за понижения активности синусового узла и проведение импульсов по миокарду, помогают при тахикардии, но усиливают брадикардию;
  • понижают силу сокращений сердечной мышцы – характерно для группы блокаторов ионных каналов и адренорецепторов. Всегда является нежелательным эффектом, снижающим выброс крови.

Бета-блокаторы

Эти медикаменты препятствуют прохождению импульса по сердечной мышце, снижают ее возбудимость и способность реагировать на сигнал о сокращении. При длительном применении уменьшают тонус сосудов. Их назначают при высоком артериальном давлении, ишемии миокарда, гипертиреозе с тахикардией.

Частота побочных действий связана с избирательностью препарата. Анаприлин и Соталол противопоказаны при бронхиальной астме, отмечено отрицательное влияние их на потенцию у мужчин. Бисопролол, Беталок и Небиволол относятся к кардиоселективным средствам, поэтому они преимущественно влияют на сердце, понижая риск тяжелых аритмий.

Блокаторы натриевых каналов

К ним относятся Новокаинамид и Хинидин. Механизм действия связан с торможением вхождения ионов натрия в мышечные волокна проводящей системы:

  • предсердия,
  • желудочки,
  • ножки пучка Гисса,
  • волокна Пуркинье.

Препараты замедляют проводимость и увеличивают рефрактерный период (время нечувствительности к сигналам).

Назначают при всех видах аритмии желудочкового происхождения, приступах мерцания предсердий и тахикардии, синдроме ВПВ. Они относятся к сильнодействующим средствам, но могут сами провоцировать аритмию, у Новокаинамида отмечено провоцирование развития красной волчанки.

Блокаторы калиевых каналов

Возбуждение клеток миокарда происходит при выходе из них калия и вхождении натрия. Амиодарон не пропускает внутриклеточный калий наружу, что замедляет процесс реполяризации, а также понижает обратное движение натрия и кальция. Его действие направлено на все части сердечной мышцы и на все этапы прохождения по ней электрических импульсов.

Рекомендован при тахикардии, трепетании желудочков, различных видах приступообразного учащения ритма.

Амиодарон — блокатор калиевых каналов

Амиодарон и Кордарон применяются только для тяжелых форм аритмии, если другие препараты не дали эффекта и есть угроза для жизни пациентов.

Эти препараты стойко подавляют проводимость и силу сердечных сокращений, что приводит к сердечной декомпенсации и возникновению блокад.

Из внесердечных побочных действий наиболее существенными являются:

  • нарушение синтеза гормонов щитовидной железы,
  • уплотнение легочной ткани,
  • накопление препарата в роговой оболочке глаз,
  • дрожание и онемение конечностей.

Блокаторы кальциевых каналов

Для лечения нарушений ритма сокращений применяют аналоги Верапапмила и Дилтиазема. Показаниями к назначению являются:

  • синусовая тахикардия,
  • приступ наджелудочковой тахиаритмии,
  • мерцание предсердий.

Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы каналов кальция замедляют образование сигналов в синусовом узле и их движение по миокарду предсердий, частично тормозят предсердно-желудочковую проводимость. Противопоказаны при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, так как могут усилить возвратное движение импульсов. Отличаются хорошей переносимостью.

Смотрите на видео о действии блокаторов:

Препараты для неотложной помощи

Таблетированные формы блокаторов ионных каналов или адренорецепторов назначают только при стабильном состоянии пациентов, чаще при постоянной форме нарушения ритма.

Если возник приступ тахикардии, а особенно мерцания или трепетания желудочков, то переходят на внутривенные инъекции препаратов. Тактика лечения зависит от клинической картины аритмии, основного заболевания и сопутствующих симптомов.

Для скорой помощи используют ампульные медикаменты, последовательность их введения должна быть такой (при неэффективности используется следующий препарат или его аналог):

  1. Верапамил,
  2. Беталок,
  3. Кордарон,
  4. Новокаинамид.

Особенности лечения

При впервые возникшем приступе схема терапии строится на основании данных ЭКГ, поэтому самостоятельное лечение может быть опасно для жизни. Первая помощь в таких случаях заключается в том, что пациента нужно уложить (лучшее положение – полусидя), обеспечить поступление свежего воздуха, дать успокаивающие сердечные капли (Корвалол, настойку боярышника).

При сильном сердцебиении можно осторожно помассировать закрытые веки или место пульсации сонных артерий. После этого необходимо срочно вызвать скорую помощь.

Приступ наджелудочковой тахикардии

Внутривенно вводится Изоптин, сердечные гликозиды. Если нет результата, то переходят на капельницы с Кордароном или Новокаинамидом. Как крайняя мера используется электрическая дефибрилляция.

Мерцательная аритмия

Новокаинамид при приступе аритмии

Относится к наиболее распространенной форме тяжелого нарушения ритма. Приступ снимают введением 10% Новокаинамида в дозировке 10 мл под контролем давления крови.

Препаратами выбора являются Ритмилен и порошки Хинидина. Их эффективность повышается внутривенными инъекциями Панангина. При аритмическом коллапсе или начале отека легких проводится электроимпульсная терапия.

Тахикардия желудочкового происхождения

Часто возникает на фоне инфаркта миокарда. Показано внутривенное струйное введение Лидокаина, а при отсутствии эффекта назначают Кордарон и Новокаинамид. Если присоединяется острая недостаточность кровообращения или кардиогенный шок, то безопасным и эффективным методом лечения является стимуляция электрическими импульсами.

Когда показаны сердечные гликозиды

Есть противопоказания к назначению антиаритмических препаратов при мерцании предсердий. К ним относятся:

  • гипертрофия левого предсердия,
  • непереносимость блокаторов ионных каналов или устойчивость к ним,
  • активный воспалительный процесс в миокарде, эндокарде,
  • тиреотоксикоз.

У таких пациентов нормализация ритма достигается использованием сердечных гликозидов. С них начинают лечение приступа трепетания предсердий. Применяют метод быстрой дигитализации – в капельнице вводится Дигоксин дважды в сутки и растворы Калия хлорида.

Блокаторы при нарушении ритма используют для снятия приступа и постоянного приема. Они эффективны для лечения предсердных и желудочковых форм аритмии. Общими свойствами препаратов является способность тормозить образование электрических импульсов и замедлять их прохождение по миокарду.

К отрицательным эффектам относится понижение силы сердечных сокращений и возможность ухудшения кровообращения. Все эти медикаменты используют только под контролем врача.

Источник: http://CardioBook.ru/blokatory-pri-aritmii/

Бета-адреноблокаторы при аритмиях. Электрофизиология бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета адреноблокаторов при аритмии

Бета-адреноблокирующие препараты оказывают антиаритмическое действие путем подавления аритмогенных эффектов катехоламинов. По сравнению с другими антиаритмическими средствами бета-блокаторы обладают лишь средневыраженной эффективностью в подавлении явных нарушений сердечного ритма.

Тем не менее (3-блокаторы оказывают мощное протекторное действие в определенных клинических ситуациях, ибо они относятся к тем немногим препаратам, при применении которых доказано достоверное уменьшение частоты внезапной смерти в любых подгруппах пациентов (эффект, вероятнее всего, обусловленный профилактикой сердечных аритмий).

Поскольку успешное лечение этими препаратами наблюдалось при различных медицинских состояниях, было синтезировано свыше двадцати бета-блокаторов; более десяти из них разрешены для клинического использования в США. В отличие от соединений I класса, все препараты II класса довольно похожи по антиаритмическому действию.

С практической точки зрения, электрофизиологические эффекты р-блокаторов проявляются только признаками подавления действия катехоламинов. Поэтому эффект бета-блокаторов на электрическую систему сердца отражает распределение его адренергической иннервации. В областях со скудной адренергической иннервацией электрофизиологическое действие бета-блокаторов минимально.

Поскольку адренергическая стимуляция наиболее выражена в синоатриальном (СА) и атриовентрикулярном (АВ) узлах, в этих структурах (3-блокаторы проявляют максимальные электрофизиологические эффекты.

В СА- и АВ-узлах фаза 4 деполяризации подавляется (3-блокаторами, что приводит к снижению автоматизма и замедлению сердечного ритма.

Бета-блокаторы вызывают выраженное замедление проведения по АВ-узлу и удлинение рефрактерных периодов.

Эти препараты оказывают относительно слабое действие на СА-проводимость у нормальных индивидуумов, но могут заметно удлинять СА-узловое проведение (приводя к появлению блокады выхода из СА-узла и брадиаритмиям) у пациентов с патологией СА-узла.

Бета-блокаторы очень мало влияют на скорость проведения или рефрактерность в нормальном предсердном и желудочковом миокарде, однако проявляют выраженные электрофизиологические эффекты в ишемизированном или поврежденном миокарде.

Помогая предотвратить ишемию, эти препараты способны снижать частоту аритмий.

Кроме того, бета-блокаторы повышают порог желудочковой фибрилляции в ишемизированном миокарде, уменьшая риск ее возникновения при ишемии. Также имеются свидетельства, что бета-блокаторы помогают в профилактике аритмий типа риентри в миокарде, поврежденном вследствие ишемии.

В таком поврежденном миокарде может возникать нарушение распределения автономной иннервации, приводя к ее местным различиям. Региональные изменения автономной иннервации сердца могут служить субстратом для реципрокных тахиаритмий, обусловленных появлением локальных различий рефрактерных периодов.

Бета-блокаторы предупреждают развитие аритмии посредством «сглаживания» местных различий автономной стимуляции сердца.

Примечание. Синтезированы «гибридные» препараты, обладающие свойствами b-блокаторов и вазодилататоров, не связанными с адренорецепторами, например карведилол. Кардиоселективные b1-адреноблокаторы в 50 раз эффективнее блокируют b1-адренорецепторы, чем b2-адренорецепторы. Фактически избирательность (селективность) означает, что требуется в 50 раз больше блокатора, чтобы достичь той же блокады b2-рецептора, что и b1-рецептора.

Однако по мере увеличения концентрации препарата в области рецептора избирательность действия постепенно теряется

– Также рекомендуем “Бета-адреноблокаторы при суправентрикулярных аритмиях. Лечение желудочковых аритмий”

Оглавление темы “Лечение аритмий сердца”:
1. Антиаритмические препараты IВ класса. Показания и противопоказания к применению лидокаина
2. Мексилетин. Показания и побочные эффекты мексилетина
3. Токаинид и фенитоин. Показания и побочные эффекты фенитоина
4. Препараты класса IC – флекаинид. Показания к назначению флекаинида
5. Побочные эффекты флекаинида. Энкаинид и пропафенон
6. Побочные эффекты пропафенона. Этмозин – морицизин
7. Бета-адреноблокаторы при аритмиях. Электрофизиология бета-адреноблокаторов
8. Бета-адреноблокаторы при суправентрикулярных аритмиях. Лечение желудочковых аритмий
9. Фармакология бета-адреноблокаторов. Побочные реакции бета-адреноблокаторов
10. Антиаритмические препараты III класса. Фармакология антиаритмических препаратов III класса

Источник: https://meduniver.com/Medical/cardiologia/540.html

Фармакотерапия бета-адреноблокаторами

Механизм действия бета адреноблокаторов при аритмии

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета1‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах.

Бета2‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах.

Ни одна ткань не содержит исключительно бета1- или беты2‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета1- и бета2‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

Блокада бета1‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в ­кислороде.

  • Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
  • Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
  • Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
  • Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
  • Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
  • Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

  • тревожные состояния
  • алкогольный делирий
  • юкстагломерулярная гиперплазия
  • инсулинома
  • глаукома
  • мигрень (предупреждение приступа)
  • нарколепсия
  • тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
  • портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин-1.

Только при достижении целевой ЧСС можно судить об эффективности или неэффективности препарата в отношении состояния, для коррекции которого препарат назначен: стенокардия, гипертензия, ­аритмия.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин-1., следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин-1..

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

Кардиопротективное действие бета-блокаторов в большей степени характерно для липофильных препаратов, чем для гидрофильных. Важна способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ­ЦНС.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е.

дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни.

Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета2‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии.

Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета1‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой.

При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При средней тяжести и тяжелом течении хронического бронхита и бронхиальной астмы следует воздержаться от назначения бета-блокаторов, в т. ч. кардиоселективных.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется.

Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода.

Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин-1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение.

Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности.

Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР.

Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к.

другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или ­нулевой.

Бисопролол

Кардиопротективный эффект бета-блокаторов достигается при дозировке, которая обеспечивает ЧСС 50-60 в минуту.

Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг.

Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета1‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

Источник: https://www.katrenstyle.ru/articles/journal/diagnosis_treatment/farmakoterapiya_beta-adrenoblokatorami

Бета-адреноблокаторы: список неселективных и кардиоселективных препаратов, механизм действия и противопоказания

Механизм действия бета адреноблокаторов при аритмии

Бета-блокаторы — это группа фармацевтических средств с выраженной способностью угнетать влияние адреналина на особые рецепторы, которые по мере возбуждения вызывают стеноз (сужение) сосудов, ускорение сердечной деятельности, рост артериального давления косвенным путем. Также именуются B-блокаторами, бета-адреноблокаторами.

Медикаменты данной группы опасны при неправильном использовании, провоцируют массу побочных эффектов, в том числе создают риск преждевременной смерти от сердечной недостаточности, внезапной остановки работы мышечного органа (асистолии).

Неграмотное сочетание с препаратами других фармацевтических групп (блокаторами кальциевых, калиевых каналов и прочими) только увеличивают вероятность негативного исхода.

По этой причине назначение лечения проводится исключительно врачом-кардиологом после полной диагностики и выяснения текущего положения вещей.

Механизм действия

Выделяют несколько ключевых эффектов, которые играют основную роль и обуславливают результативность применения бета-блокаторов.

Увеличение частоты сокращений сердца — биохимический процесс. В некотором роде он провоцируется воздействием на особые рецепторы, расположенные в сердечной мышце, гормонов коры надпочечников, основной из которых — адреналин.

Обычно именно он становится виновником синусовых тахикардий и прочих форм наджелудочковых, так называемых «неопасных» (говоря условно) аритмий.

Механизм действия Б-блокатора любого поколения способствует подавлению этого процесса на биохимическом уровне, благодаря чем повышения тонуса сосудов не происходит, частота сердечных сокращений падает, двигается в рамки нормы, артериальное давление выравнивается (что может быть и опасно, например, для людей с адекватными показателями АД, так называемых нормотоников).

Общие положительные эффекты, которые и обуславливают широкое применение бета-блокаторов можно представить таким списком:

  • Расширение сосудов. Благодаря чему происходит облегчение кровотока, нормализуется скорость, падает сопротивление стенок артерий. Косвенно это и помогает снизить давление у пациентов.
  • Снижение частоты сердечных сокращений. Антиаритмический эффект также присутствует. В большей мере он виден на примере использования у лиц с тахикардией наджелудочкового типа.
  • Гипогликемический превентивный эффект. То есть препараты группы бета-блокаторов не корректируют концентрацию сахара в крови, но предотвращают развитие такого состояния.
  • Снижение артериального давления. До приемлемых цифр. Этот эффект далеко не всегда желателен, потому средства применяются с большой осторожностью у пациентов с пониженным АД или же вовсе не назначаются.

Внимание:

Есть и один нежелательный эффект, который присутствует всегда, независимо от типа медикамента. Это сужение просвета бронхов. Особенно опасно такое влияние для пациентов с заболеваниями дыхательной системы.

Классификация

Типизировать препараты можно по группе оснований. Многие способы не имеют никакого значения для простых пациентов и понятны скорее практикам и фармацевтам, основаны на фармакокинетике и особенностях влияния на организм.

Основной метод классификации наименований — по превалирующему потенциалу воздействия на сердечнососудистую и иные системы. Соответственно выделяют три группы.

Кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (1 поколение)

Имеют самую широкую сферу применения, однако и на количестве противопоказаний и опасных побочных эффектов подобное сказывается весьма существенно.

Типичная черта неселективных препаратов заключается в возможности одновременно воздействовать на оба вида адренорецепторов: бета-1 и бета-2.

  • Первый расположен в сердечной мышце, потому средства и называются кардиоселективными.
  • Второй локализуется в матке, бронхах, сосудах, также и в кардиальных структурах.

По этой причине кардионеселективные препараты без фармацевтической выборочности воздействуют одновременно на все системы организма таким непосредственным путем.

Сказать что одни лучше, а другие хуже невозможно. Все медикаменты имеют собственную сферу применения, потому и оцениваются, исходя из конкретного случая.

Тимолол

Для терапии сердечнососудистых патологий не применяется, что не делает его менее важным средством.

Формально являясь неселективным, медикамент обладает способностью мягко понижать уровень давления, что делает его идеальным средством для терапии ряда форм глаукомы (заболевание глаз, при котором происходит рост тонометрических показателей).

Считается жизненно важным медикаментом, включен в соответствующий перечень. Используется в каплях.

Надолол

Мягкий, кардионеселективный бета-2 адреноблокатор, который применяется для лечения ранних стадий гипертонической болезни, запущенные формы корректирует с трудом, потому практически не назначается ввиду сомнительного действия.

Основная сфера использования Надолола — ишемическая болезнь сердца. Считается довольно старым препаратом, с осторожностью применяется при проблемах с сосудами.

Анаприлин

Широко используется в рамках системной терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца без снижения сократительной способности миокарда.

Широко известен за возможность быстро и эффективно купировать приступы наджелудочковых аритмий, в основном синусовой тахикардии.

Однако может спровоцировать ангиоспазм (резкое сужение) сосудов, потому должен применяться с осторожностью.

Внимание:

Желательно не начинать с рекомендуемой в инструкции дозе для купирования аритмии. Вопрос сугубо индивидуальный.

Вискен

Используется для терапии артериальной гипертензии на ранних стадиях, обладает мягкой фармакологической активностью.

Незначительно снижает частоту сердечных сокращений и насосную функцию миокарда, потому не может применяться в рамках терапии собственно кардиальных расстройств.

Часто провоцирует бронхоспазм, сужение дыхательных путей. Потому почти не назначается пациентам, страдающим пульмонологическими заболеваниями (ХОБЛ, астма и прочие).

Аналог — Пиндолол. Идентичен Вискену, и в том, и в другом случае в составе находится одноименное действующее вещество.

Неселективные бета-адреноблокаторы (сокращенно БАБ) включают массу противопоказаний, несут большую опасность при неправильном использовании.

При этом зачастую обладают выраженным, даже грубым эффектом. Что также требует точного и строгого дозирования медикаментов данной группы.

Кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы (2 поколение)

Бета-1 адреноблокаторы целенаправленно воздействуют на одноименные рецепторы в сердце, это делает их медикаментами узкой направленности. Эффективность не страдает, скорее наоборот.

Изначально считаются более безопасными, хотя самостоятельно принимать их все равно нельзя. Особенно в сочетаниях.

Талинолол (Корданум)

Принципиально не отличается от Метопролола. Имеет идентичные показания. Используется в рамках купирования острых состояний.

Список бета-адреноблокаторов неполный, представлены только наиболее распространенные и часто встречающиеся наименования медикаментов. Есть множество аналогов и идентичных препаратов.

Подбор «на глаз» не дает результатов практически никогда, требуется проведение тщательной диагностики.

Но даже в этом случае нет гарантий, что препарат подойдет. Потому настоятельно рекомендуется госпитализация на короткий срок для назначения качественного курса лечения.

Бета-блокаторы последнего поколения

Современные бета-блокаторы последнего, третьего поколения представлены коротким перечнем «Целипрололом» и «Карведилолом».

Они имеют свойства воздействовать как на бета, так и на альфа адренорецепторы, что делает их самыми широкими в плане применения и фармацевтической активности.

Целипролол

Принимают для быстрого снижения артериального давления. Может использоваться на протяжении длительного времени.

Оказывает влияние на характер функциональной активности еще и сердечной мышцы. Назначается пациентам разных возрастных групп.

Карведилол

Поскольку способен блокировать и альфа-рецепторы — эффективно расширяет сосуды.

Применяется не только в рамках терапии заболеваний сердечнососудистой системы, но и в качестве профилактического средства для нормализации коронарного кровотока, что абсолютно необходимо, если речь идет о предотвращении инфаркта.

Дополнительный эффект смешанных бета-блокаторов заключается в способности устранять экстрапирамидные расстройства.

Иногда такое действие используется для коррекции отклонений при приеме нейролептиков. Все же это крайне рискованно, потому широкого использования в качестве медикаментов для замены Циклодола и прочих Карведилол не получил.

Выбор конкретного наименования, группы, должен основываться на результатах диагностики.

Показания

Основания для применения зависят от типа медикамента и конкретного наименования. Если обобщить несколько видов препаратов, выйдет следующая картина.

  • Первичная гипертензия. Обуславливается собственно заболеваниями сердца и сосудов, сопровождается стойким постепенным ростом артериального давления. При хронизации расстройство трудно поддается коррекции.
  • Вторичная или реноваскулярная гипертензия. Обуславливается нарушением гормонального фона, работы почек. Может протекать доброкачественно, неотличимо от первичной или злокачественно со стремительным скачком артериального давления до критических отметок и сохранением кризового статуса на протяжении неопределенно долгого времени вплоть до деструкции органов-мишеней и летального исхода.
  • Аритмии разных типов. В основном наджелудочковые. Для прерывания острого состояния и превенции развития дальнейших повторных эпизодов, рецидивов расстройства.
  • Ишемическая болезнь. Антианинальный эффект препаратов основан на снижении потребности сердца, его структур в кислороде и питательных веществах. Однако нужно применение сопряжено с определенными рисками, стоит оценить сократительную способность миокарда и склонность к инфаркту.
  • Хроническая сердечная недостаточность в начальных стадиях. Использование обусловлено все тем же антиангинальным действием.

В рамках дополнительного применения, в качестве средств вспомогательного профиля, бета-блокаторы назначаются при феохромоцитоме (опухоли коры надпочечников, синтезирующей норадреналин).

Возможно использование при текущем гипертоническом кризе для нормализации ритма сердца, расширения сосудов (вазодилатационный эффект присущ в основном смешанных бета-блокаторам. Вроде Карвиделола, которые влияют еще и на альфа-рецепторы).

Противопоказания

Ни в коем случае медикаменты указанной фармацевтической группы не используются при наличии хотя бы одного основания из представленных ниже:

Относительные противопоказания требуют учета. В некоторых случаях препараты могут назначаться, но осторожно:

  • Бронхиальная астма, выраженная дыхательная недостаточность.
  • Феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Текущий прием антипсихотических препаратов (нейролептиков). Не всегда.

Также не рекомендуется применение при наличии аллергической реакции на действующее вещество. С большой осторожностью средство назначается при поливалентных ответах на медикаменты как таковые.

Что касается беременности, грудного вскармливания, применение не рекомендуется. Разве что в крайних случаях, когда потенциальная польза превышает возможный ущерб. Чаще всего это опасные состояния, способные навредить здоровью или даже унести жизнь пациентки.

Побочные эффекты

Нежелательных явлений масса. Но они проявляются не всегда и далеко не в равной мере. Некоторые препараты переносятся легче, другие куда тяжелее.

Среди обобщенного перечня можно назвать такие нарушения:

  • Сухость глаз.
  • Слабость
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Снижение ориентации в пространстве.
  • Тремор, дрожание конечностей.
  • Бронхоспазм.
  • Диспепсические явления. Отрыжка, изжога, послабление стула, тошнота, рвота.
  • Гипергидроз. Повышенное потоотделение.
  • Кожный зуд, сыпь, крапивница.
  • Брадикардия, падение артериального давления, сердечная недостаточность и прочие кардиальные явлений, потенциально опасные для жизни.
  • Есть побочные эффекты и со стороны лабораторных показателей крови, но обнаружить из собственными силами невозможно.

Список препаратов бета-блокаторов насчитывает не один десяток наименований, принципиальная разница между ними заметна не всегда.

В любом случае, необходима консультация кардиолога для подбора подходящего терапевтического курса. Самостоятельно можно навредить и сделать только хуже.

Источник: https://CardioGid.com/beta-blokatory/

КрепкоеЗдоровье
Добавить комментарий