М холиноблокатор при гипертонии

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

М холиноблокатор при гипертонии

ОПРЕДЕЛЕНИЕ: М-холиноблокаторы – это средства, блокирующие м-холинорецепторы парасимпатической нервной системы и в ЦНС.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: Блокируя М-холинорецепторы, на конкурентной основе (с ацетилхолином), они препятсвуют сзаимодействию медиатора с рецептором.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Спазмолитическое действие (снижение тонуса сосудов, мышц ЖКТ, желчных протоков, бронхов, мочеточников).

2. Мидриаз (расширение значка), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальюю точку видения), повышение внутриглазного давления.

3. Ингибирует секрецию желез внешней секреции.

4. Тахикардия.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ:

1. Ирит, иридоциклит, кератит (для функционального покоя глаз).

2. Кишечные, почечные, печеночные колики.

3. ЯБЖ и ДПК, с целью уменьшения секреции.

4. Премедикация, с целью подавления секреции желез внешней секреции.

5. При аритмиях сердца.

6. При отравлении ФОС, м-холиномиметиками.

ОПРЕДЕЛЕНИЕ: Н-холиноблокаторы – это средства, блокирующие н-холинорецепторы парасимпатической нервной системы и в ЦНС.

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ПОДРАЗДЕЛЯЮТСЯ НА ДВЕ ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ:

– Ганглиоблокаторы

– Миорелаксанты

Ганглиоблокаторы – группа н-холиномиметиов действующие избирательно на вегетативные ганглии.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

КЛАССИФИКАЦИЯ ганглиоблокаторов:

1. ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (8 ч.и более) – пемпидина тозилат (пирилен).

2. СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ (3-4часа) – бензогексоний, азаметония бромид (пентамин, пендиомид).

3. КРАТКОВРЕМЕННОГО ДЕЙСТВИЯ (10-20мин.) – триметафана карморсульфонат (тиофаний, арфонад), гигроний.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ганглиоблокаторов: на уровне ганглионарных образований они блокируют поляризацию мембраны синапса, в результате чего прекращается проведение нервного импульса.

Некоторые из них (гексоний, пирилен) достигают этого эффекта путем блокировки открытых ионные каналов на мемьране синапса.

Другие (арфонад) достигают этого эффекта путем блокировки распознающих участков на н-холинорецепторе.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ганглиоблокаторов:

1. Гипотензивное действие за счет расширения кровеносных сосудов (вен и артерий).

2. Гипосекреция желез внешней секреции (слюнные и желудка)

3. Замедление перистальтики за счет снижения моторики желудка.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ганглиоблокаторов:

1. Отек легких, артериальная эмболия.

2. Облитерирующий эндартериит.

3. Гипертоническая болезнь (криз).

4. Язвенная болезнь желудка.

5. Управляемая гипотония.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ганглиоблокаторов:

1. Ортостатический коллапс.

2. Обстипация, паралитический илеус (заворот кишечника).

3. Мидриаз, нарушение аккомодаци.

4. Дизартрия, дисфагия.

5. Задержка мочеиспускания.

6. Угнетение дыхания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ганглиоблокаторов:

1. Гипотония, атеросклероз, ИБС, органич.поражение миокарда.

2. Глаукома.

3. Наруш-е функции почек.

МИОРЕЛАКСАНТЫ

МИОРЕЛАКСАНТЫ – н-холиноблокаторы действующие на уровне нервно-мышечного синапса.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1. Антидеполяризующие:

– конкурентные: алкурония хлорид (аллоферин), мевакурий хлорид (мивакрон), тубокурарина хлорид, панкурония бромид (мускурон), пипекурония бромид (ардуан), векуроний бромид (норкурон), атракурий безилат (тракриум).

– Неконкурентные – престонал

2. Деполяризующие – суксаметония хлорид (дитилин, листенон).

3. Смешанного типа действия – диоксоний.

4. Антагонист миорелаксантов – аминопиридин, пимадин

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ:

1. Короткого действия (5-10мин.) – дитилин.

2. Средней продолжительности действия (20-30мин.) – атракурий, векуроний.

3. Длительного действия – тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

1. Блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему действию Ацх.

2. Возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

3. Вначале вызывают кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком синапса, т.е. сочетают в себе оба вышеперечисленных эффекта.

ЭФФЕКТЫ:

1. Миорелаксирующее действие – расслабляют поперечно-полосатую мускулатуру

ПОКАЗАНИЯ:

1. Хирургические вмешательства, интубация трахеи.

2. Бронхоскопия.

3. Вправление вывиха, репозиция костных отломков.

4. Столбняк, электростимулирующая терапия

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Гипотония (тубокурарин) или гипертония и повышение внутриглазного давления (дитилин)

2. Тахикардия (панкуроний)

3. Бронхоспазм (тубокурарин)

4. Аритмия (дитилин)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. Органическое поражение печени и почек.

2. Старческий возраст.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Источник: https://studopedia.ru/2_76919_n-holinoblokatori.html

2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)

М холиноблокатор при гипертонии

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота – атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.).

Четвертичные амины – метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически.

Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия – образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином.

Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.

М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:

1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки.

При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости – внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме – повышенном внутриглазном давлении).

Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.

2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).

3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.

4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие).

Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер.

Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации).

Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).

Показания к применению:

1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин, платифиллин, метацин.

2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина (повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника, нарушение функций центральной нервной системы), проявляются со значительно меньшей вероятностью.

Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов (не проникает через гематоэнцефалический барьер – четвертичный амин).

Платифиллин, помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами.

Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы, он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах.

3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния (для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома).

Применяют атропин, платифиллин (действует слабее атропина, но менее выражены побочные эффекты – тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления); метацин (меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин, действует на глаз; пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М1, M2, М3 и др.). Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин (гастроцепин) блокирует M1-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.

4. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм, рефлекторная брадикардия).

Применяют атропин, скополамин и особенно метацин, так как он слабее влияет на глаз (легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза) и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

5. Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок (мидриаз) и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин (5- 6 ч).

Напротив, при остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней) и создает функциональный покой его мышцам – “иммобилизирующая повязка”.

Естественно, повышенное внутриглазное давление (глаукома) исключает применение этих препаратов.

6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин.

7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина.

М-холиноблокаторы (атропин, метацин, скополамин) используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.

При передозировке (отравлениях) М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание, речь), нарушается аккомодация (больной плохо видит), максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс (тахикардия), замедляется перистальтика (запор). При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз, а в тяжелых случаях – судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами (односторонний антагонизм). При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями (удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций – при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию).

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_32.htm

М-холиноблокаторы: список препаратов и их показания к применению в гастроэнтерологии

М холиноблокатор при гипертонии

М-холиноблокаторы (М-ХБ) или М-холинолитики – это группа веществ и их препаратов, которые снижают тонус гладких мышц, находящихся в стенках ЖКТ, уменьшают работу пищеварительных желёз и продукцию соляной кислоты.

Эти эффекты нашли применение в гастроэнтерологии – с их помощью лечат язвенную болезнь, гастрит с повышенной кислотностью, устраняют болезненные спазмы. Также используются в офтальмологии, кардиологии, пульмонологии.

Золотой стандарт – атропин.

Для чего применяются в гастроэнтерологии?

В современной медицине используют препараты М-ХБ для лечения патологий желудка довольно редко. Это связано с их относительно небольшим влиянием на секрецию соляной кислоты (есть препараты эффективнее) и множественными эффектами на другие системы и органы.

  • лечение и профилактика язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в качестве вспомогательной терапии;
  • хронический гастрит с повышенной кислотностью;
  • эрозии слизистой оболочки пищевода;
  • заброс содержимого желудка в пищевод;
  • синдром Золлингера-Эллисона (опухоль части поджелудочной железы, из-за которой происходит чрезмерная выработка гастрина, который активизирует синтез соляной кислоты в больших количествах);
  • язвы и эрозии на протяжении ЖКТ, возникшие на фоне применения противоревматических и противовоспалительных средств.

Список препаратов

Конкретно для лечения заболеваний ЖКТ используются:

  • Монопрепараты на основе красавки. Настойки и экстракты красавки (белладонны). Принимаются при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся повышенной кислотностью. Сейчас практически не используются в чистом виде, так как высока вероятность передозировки. Большей популярностью пользуются комбинированные препараты.
  • Комбинированные средства с красавкой. К ним относятся: Бекарбон, Беллалгин, Бесалол, Белластезин. Применяются в качестве вспомогательных средств при диспепсических явлениях: изжоге, боли в желудке, спазмах.
  • Препараты других соединений. Синтетические средства на основе действующих веществ красавки. Гиосциамин (Бускопан) используется в основном для купирования колики, при нарушениях моторики желчного пузыря и желчных путей, при язвенной болезни в фазе обострения. Пирензепин (Гастроцепин) применяется при острых фазах язвы желудка и 12-перстной кишки. Это вещество избирательно блокирует М1-холинорецепторы, что позволяет регулировать синтезирование соляной кислоты и практически не затрагивать другие М-рецепторы, отвечающие за иные системы и органы. Из-за своей химической структуры влияет именно на секрецию желудка, а не на гладкую мускулатуру слизистых стенок, то есть обладает антисекреторным эффектом, а не спазмолитическим. Метацин эффективен при почечных и печёночных коликах, язвенной болезни. Сильнее атропина в блокировке секреции пищеварительных желёз.

Особенности применения М-холиноблокаторов при разных патологиях

Удивительный препарат под названием «Метацин» используется не только при заболеваниях ЖКТ и коликах, но и для сохранения будущего малыша при угрозе самопроизвольного аборта или преждевременных родов.

Таким образом можно убить двух зайцев сразу – назначить беременной средство от проблем с желудком, а также болезненных спазмов, и не навредить, даже помочь, ребёнку нормально развиваться в утробе здоровой и спокойной матери.

Препараты М-ХБ с осторожностью применяют для лиц пожилого и старческого возраста, так как у таких групп пациентов наиболее часто встречаются противопоказания к применению.

К тому же с возрастом происходят такие изменения в организме, при которых распределение практически всех лекарств в организме изменяется (действующие вещества теснее связываются с белками плазмы, что вызывает усиление основного и побочных эффектов), поэтому препараты этой группы назначают с самых мизерных доз.

Противопоказания

Ситуации, при которых нежелательно использование препаратов М-ХБ настолько серьёзны, что проще не применять их вовсе.

АбсолютныеОтносительные
  • аллергия на любой из компонентов препарата;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • непроходимость кишечника;
  • воспалительные заболевания толстой кишки;
  • закрытоугольная глаукома;
  • 1 триместр беременности.
  • нарушение смыкания нижнего сфинктера пищевода, расположенного на входе в желудок;
  • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • беременность после 12 недель и период лактации.

Побочные эффекты

Большинство пациентов могут испытывать следующие неприятные ощущения:

  • сухость во рту;
  • расширение зрачков и ложная близорукость;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • учащённое сердцебиение;
  • нарушение оттока мочи;
  • снижение тонуса и перистальтики желудка и кишечника.

Пирензепин переносится хорошо и обычно не вызывает сильных побочных явлений из-за своей избирательной способности блокировать рецепторы.

При приёме слишком больших доз препаратов М-ХБ отмечаются:

  • возбуждение;
  • галлюцинации;
  • судороги;
  • паралич дыхания;
  • «атропиновый психоз» − чревато развитием комы.

Если во время приёма препаратов появились побочные эффекты, сильно влияющие на здоровье, необходимо отменить средства и связаться со своим лечащим врачом.

Альтернативные препараты

К ним относятся Н2-гистаминоблокаторы (Ранитидин, Фамотидин). Они более избирательно влияют на нужные рецепторы и вызывают меньше системных эффектов.

Источник: https://ProKishechnik.info/preparaty/m-xolinoblokatory.html

М-холиноблокирующие средства

М холиноблокатор при гипертонии

М-холиноблокирующими называют лекарственные средства, ко­торые блокируют М-холинорецепторы в эффекторных органах, же­лезах и тканях, куда приходят постганглионарные парасимпатические нервные волокна.

При действии М-холиномиметических средств преобладающим становится влияние на организм парасимпатической нервной си­стемы, а при применении М-холиноблокаторов парасимпатическая нервная система как бы денервируется (блокируется), и резко возрас­тает преимущество симпатической нервной системы. Следовательно, М-холиноблокирующие средства являются антагонистами ацетилхолина, М-холиномиметических и антихолинэстеразных средств и ока­зывают противоположное действие по сравнению с ними.

Под влиянием М-холиноблокирующих средств расширяются зрач­ки, учащается ритм сердечных сокращений, снижается тонус глад­ких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчных протоков, мочевого пузыря и мочеточников, уменьшается секреция слюнных, слезных, пищеварительных, бронхиальных и по­товых желез. Кроме того, М-холиноблокаторы проявляют свое дей­ствие в синапсах центральной нервной системы, где расположены М-холинорецепторы.

К М-холиноблокирующим средствам относятся атропина суль­фат, препараты красавки, платифиллина гидротартрат, метацин и др. Ведущим препаратом этой группы является атропина сульфат, поэто­му его иногда называют группой атропина, или атропиноподобным средством.

АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas) — один из сильнейших М-холиноблокаторов, алкалоид, содержащийся в растениях: красав­ке, дурмане, белене и др.

Атропин блокирует М-холинорецепторы круговой мышцы радуж­ной оболочки, вызывает стойкое (до 8—7 дней) расширение зрачка. Этот эффект используется медицинской практикой для исследова­ния глазного дна. Способность атропина расширять зрачки исполь­зуется также для лечения воспалительных заболеваний глаз и травм, когда необходим функциональный покой мускулатуре глаз (ириты, иридоциклиты).

Воздействуя на глаз, атропин не только расширяет зрачки, но и из­меняет кривизну хрусталика.

Он при этом становится плоским, умень­шается преломляющая способность хрусталика, и глаз видит хорошо только дальние предметы, а ближние плохо. Такое явление носит на­звание паралич аккомодации.

Он после применения атропина про­должается несколько дней и используется при подборе очков с целью определения истинной кривизны хрусталика.

ВНИМАНИЕ! Атропин расширяет зрачки и одновременно повышает внутриглазное давление, почему категорически противопоказан при глаукоме!

Известно, что блуждающий нерв, вернее его возбуждение, является для сердца тормозом, поэтому блокада М-холинорецепторов сердца приводит к выключению этого участка блуждающего нерва и развитию преобладающего влияния на сердце симпатической нервной системы, вследствие чего под действием атропина сердце учащает свою работу, возникает тахикардия. Такое влияние атропина на работу сердца ис­пользуется при урежении его деятельности (брадикардия), а также для предупреждения остановки сердца при антриовентрикулярном блоке или эфирном наркозе.

Наряду с учащением работы сердца атропин вызывает расслабле­ние гладких мышц бронхов (опять через влияние симпатической нервной системы), поэтому применяется для профилактики, лече­ния и купирования приступов бронхиальной астмы. Одновременно атропин расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудок, кишечник, желчный пузырь и т.д.). Болезненные спазмы этих орга­нов называются коликами, и атропин применяют для их устранения.

Способность атропина расслаблять гладкие мыщцы внутренних органов используется также для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, при язвенной болезни же­лудка часто имеет место избыточная секреция пищеварительных же­лез. Атропин снижает секрецию и устраняет раздражающее влияние хлористоводородной кислоты желудка на язву.

Более того, атропин угнетает секрецию слюнных, бронхиальных, потовых и других желез. Все эти качества широко используются для премедикации (предвари­тельное введение лекарственных средств) перед операциями, особен­но если они проводятся под эфирным наркозом.

В этом случае устра­няются такие нежелательные симптомы, как слюнотечение, рвота, предупреждаются урежение ритма сердца и его остановка при одно­временном углублении дыхания.

Атропин оказывает также стимулирующее действие на централь­ную нервную систему, которое при передозировке препарата может проявиться в виде психомоторного возбуждения.

При применении атропина возможны побочные явления в виде сухости во рту, тахикардии, паралича аккомодации, фотофобии (све­тобоязнь) и др.

Применяют атропина сульфат внутрь в порошках и таблетках по 0,00025—0,0005 г или по 5—8 капель на прием в виде 0,1% раство­ра, парентерально (под кожу, в мышцу, в вену) вводят 0,1% раствор по 0,25—1 мл.

В глазной практике применяют 1% раствор препарата в виде глазных капель или в виде 0,5—1% глазной мази.

Заменить глаз­ные капли 1% раствора атропина сульфата может препарат «Тропика — мид», вызывающий при исследовании глазного дна паралич аккомо­дации не более чем на 3 часа, в то время как атропин нарушает зрение на 5—7 суток.

Высшие дозы атропина сульфата (для взрослых) внутрь и под кожу: разовая — 0,001 г, суточная — 0,003 г.

Выпускают препарат в порошках и таблетках по 0,0005 г; ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% раствора; в виде глазных капель — 1% раствор, глазной мази — 1%.

Хранят атропина сульфат по списку А.

Для передозировки атропином характерны следующие симптомы: расширение зрачков, тахикардия, сухость во рту, чувство жажды, хри­плый голос, покраснение и сухость кожи, нарушение координации, головокружение.

В тяжелых случаях у больных повышается темпера­тура тела, нарастает двигательная активность и психическое возбужде­ние, они перестают узнавать окружающих, у них появляются слуховые и зрительные галлюцинации, путается сознание, возможны судороги и смерть от паралича дыхания.

Помощь при отравлении атропином затруднена и занимает много времени, потому что у него нет прямого антагониста (противоядия). В связи с этим для оказания помощи используется целый комплекс мероприятий: промывание желудка 0,1% раствором перманганата ка­лия или раствором танина, внутрь назначают активированный уголь, слабительные средства, дают обильное питье.

Из организма яд удаля­ют, применяя методы гемосорбции и форсированного диуреза.

В мыш­цы и под кожу вводят антихолинэстеразные вещества, например 0,05% раствор Прозерина, который, блокируя фермент ацетилхолинэстеразу, будет способствовать накапливанию ацетилхолина, а он в свою оче­редь будет постепенно возбуждать М-холинорецепторы и восстанав­ливать активность эффекторных органов.

Атропин является основным компонентом и действующим нача­лом препаратов красавки.

НАСТОЙКА КРАСАВКИ (Tinctura Belladonnae) — прозрачная, зеленовато-бурая жидкость. Применяется при брадикардии, болях в животе, оказывает успокаивающее действие. Назначают внутрь по 5—10 капель. Входит в состав капель Зеленина.

Высшие дозы (для взрослых): разовая — 0,5 мл (23 капли), суточ­ная — 1,5 мл (70 капель). Хранят препарат по списку Б.

ЭКСТРАКТ КРАСАВКИ СУХОЙ (Extraction Belladonnae siccum), как и настойка, применяется при спазмах желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни, остром гастрите, геморрое, трещинах пря­мой кишки. Его назначают в порошках, таблетках и суппозиториях по 0, 015 г.

Высшие дозы (для взрослых): разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.

Хранят экстракт красавки по списку Б.

СКОПОЛАМИН (Scopolamini hydrobromidum) содержится в тех же растениях, что и атропин. Отличается от последнего отчетливым угне­тающим действием на центральную нервную систему.

Применяется при заболеваниях, связанных с расстройством вестибулярного аппа­рата (нарушение координации, головокружение), для профилактики морской и воздушной болезни (в составе таблеток «Аэрон»).

В осталь­ных случаях скополамин используют как и атропин, т.е. перед нарко­зом, для исследования глазного дна и т.д.

Назначают препарат для приема внутрь и под кожу, а также 0,25% раствор в виде глазных капель. Выпускают препарат в виде порошка и в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.

Хранят скополамин по списку А, в защищенном от света месте.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Platyphyllini hydrotartras) — алкалоид крестовника широколистного. В основном подобен атро­пину, но имеет от него ряд отличительных особенностей.

Действие платифиллина на глаз продолжается лишь 5—6 часов (атропин — 5—7 суток); он в меньшей степени влияет на секрецию желез и частоту сердечных сокращений, успокаивает центральную нервную систему.

Помимо М-холиноблокируюшего действия платифиллин обладает ярко выраженным миотропным спазмолитическим действием на во­локна гладких мышц, поэтому он наиболее удобен для купирования желудочных, кишечных, печеночных, почечных и других колик и, кроме того, снижает артериальное давление.

Как и атропин, платифиллин категорически противопоказан при глаукоме. Его применяют при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертонической болезни, спазмах сосудов мозга, бронхи­альной астме. Назначают препарат в порошках и таблетках по 0,003— 0,005 г, вводят под кожу по 1—2 мл 0,2% раствора и закапывают в глаза 1 % раствор.

Выпускают платифиллина гидротартрат в порошках, таблетках по 0,005 г, ампулах по 1 мл 0,2% раствора.

Высшие дозы (для взрослых) внутрь и под кожу: разовая — 0,01 г, суточная — 0,03 г. Хранят препарат по списку А.

МЕТАЦИН (Methacinum) — синтетический препарат, не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому почти не влияет на де­ятельность центральной нервной системы и мало изменяет величину зрачка. По бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

Применяют Метацин при бронхиальной астме, язвенной болезни, при коликах, брадикардии. Противопоказан при глаукоме.

Назначают препарат внутрь в таблетках по 0,002—0,005 г и паренте­рально по 0,5—1 мл и 0,1% раствора.

Выпускают Метацин в таблетках по 0,002 г и в ампулах по 1 мл 0,1% раствора.

Высшие дозы (для взрослых) внутрь: разовая — 0,005 г, суточная — 0,01 г под кожу; в мышцу и в вену: разовая — 0,002 (2 мл), суточная — 0,006 г (6 мл). Хранят препарат по списку А.

ИПРАТРОПИУМА БРОМИД (Ipratropii bromidum), синоним: атровент, — Mt-холиноблокатор, действующий преимущественно на холинорецепторы бронхов. Механизм его действия связан с блокадой блуждающего нерва, активность которого вызывает спазм бронхов, при этом он почти не оказывает влияния на работу сердца.

Применяют ипратропиума бромид в виде аэрозоля для лечения хронического обструктивного (abstructio — закупорка) бронхита, уме­ренной формы бронхиальной астмы, в том числе бронхиальной астмы у больных с нарушениями в работе сердца.

Выпускают ипратропиума бромид в виде дозированного аэро­золя в специальных баллончиках по 15 мл, содержащих 300 доз препарата.

3,463  4 

Источник: http://med.dagapteki.ru/m-holinoblokiruyushhie-sredstva/

Н-холиноблокаторы

М холиноблокатор при гипертонии

Н-холиноблокаторы – это вещества, блокирующие никотиночутливи холинорецепторы. К ним относятся ганглиоблокаторы и миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства).

Ганглиоблокаторы

Ганглиоблокаторы – это средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (парасимпатических и симпатических), а также Н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников.

В результате расширяются периферические сосуды и улучшается кровообращение, расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные) и снижается артериальное давление, ухудшаются секреторная и моторная функции желудка и кишечника.

Бензогексоний имеет достаточную активность, действует в течение 3-5 часов. Он расширяет периферические сосуды и снижает артериальное давление, оказывает спазмолитическое действие.

Показания к применению: спазмы и болезни периферических сосудов (эндартериит), гипертонический криз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, отеки легких, мозга, гестоз. Дозу подбирают индивидуально.

Димеколин – по фармакологическим действием подобный бензогексонию, но более активен. Применяют для лечения пациентов с гипертонической болезнью II стадии. Лечение начинают с назначения низких доз, которые постепенно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Пентамин – по ганглиоблокувальнимы свойствам уступает бензогексонию. Вводят только парентерально. Продолжительность действия – 2-4 ч. Назначают при спазмах периферических сосудов, гипертонический криз, отека мозга, отека легких, при коликах (кишечной, почечной), острых приступах бронхиальной астмы, при эклампсии.

Пирилен хорошо всасывается из пищеварительного тракта и оказывает постоянный терапевтический эффект в течение 5-8 ч. Препарат блокирует передачу нервных импульсов в симпатических и парасимпатических ганглиях.

Легко проникает через ГЭБ и блокирует Н-холинорецепторы ЦНС. Не кумулирует.

Назначают для лечения пациентов с гипертонической болезнью, эндартериитом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; при спазмах периферических сосудов, токсикозах беременных.

Гигроний – это препарат, подобный бензогексонию. Антигипертензивное действие после введения внутривенно наступает через 2-3 мин и продолжается 10-30 мин. Назначают больным с управляемой артериальной гипотензии, а также применяют в акушерской практике (при нефропатии беременных, эклампсии).

Побочные эффекты и осложнения ганглиоблокаторов: ортостатический коллапс, общая слабость, сухость во рту, расширение зрачков, атония мочевого пузыря и кишечника.

Противопоказания: инфаркт миокарда, острая стадия артериальной гипотензии, поражения почек и печени, тромбоз, дегенеративные изменения со стороны ЦНС. Осторожно следует назначать людям пожилого возраста.

Фармакобезпека:

– Необходимо проверить реакцию организма пациента на низкие дозы препарата (вводят половину средней дозы и следят за его состоянием)

– Следует помнить о возможности возникновения ортостатической коллапса от приема всех ганглиоблокаторов и поэтому посоветовать пациенту полежать после инъекции 2-2,5 ч:

– Бензогексоний не совместим с мезатоном, кофеином, дибазолом;

Бензогексоний следует принимать до еды.

Миорелаксанты

Миорелаксанты – этот лекарственные вещества, блокирующие Н-холинорецепторы скелетных мышц и прерывают нервно-мышечную передачу. Под их влиянием снижается тонус мышц и наступает их расслабление (релаксация) в определенной последовательности.

В первую очередь блокируются нервно-мышечные синапсы мышц лица и шеи, затем – конечностей и туловища; в последнюю очередь парализуется диафрагма, сопровождается остановкой дыхания (такие свойства были обнаружены в кураре – яду, которую использовали индейцы Южной Америки во время охоты).

Важной характеристикой миорелаксантов является широта миопаралитичнои действия. Это диапазон между дозами, в которых препараты парализуют наиболее чувствительны к ним мышцы, и дозами, приводящих к полной остановке дыхания. Миорелаксанты характеризуются малой широтой терапевтического действия. их применяют только в условиях стационара.

По механизму действия миорелаксанты делятся на две группы:

Антидеполяризувальни миорелаксанты

Деполяризувальни миорелаксанты

Тубоку рарину хлорид Шпекуроний (ардуан) Меликтин

Панкуроний (павулон) Векуроний (Норкурон) атракурий

Суксаметония йодид

(дитилин, листенон)

Антидеполяризувальни препараты – блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполяризувальному влияния ацетилхолина.

Тубокурарину хлорид вводят внутривенно. Действие начинается через 1-1,5 мин и продолжается 25-40 мин. Применяют в анестезиологии при оперативных вмешательств да в ортопедии при репозиции костных отломков. Вводят препарат после перевода пациента на искусственное дыхание. Антагонистом курареподобных препаратов антидеполяризувальнои действия являются прозерин.

Побочные эффекты: расширение зрачков, снижение артериального давления.

Противопоказания: миастения, заболевания печени и почек.

Пипекуроний (ардуан) – вводят внутривенно, миорелаксация продолжается около 2 часов. Назначают с фторотаном, эфиром, диазоту оксидом при хирургических вмешательствах на сердце, мозге.

Побочные эффекты: расширение зрачков (мидриаз), снижение артериального давления.

Противопоказания: миастения, ранние сроки беременности; следует проявлять осторожность при нарушении функции почек.

Меликтин – легко всасывается из пищеварительного тракта, эффективен при приеме внутрь. Назначают больным с спастическим параличом, арахноэнцефалит, спинальным арахноидитом; пациентам с заболеваниями с повышенным мышечным тонусом и нарушением двигательной функции.

Из этой группы преимущественно используют такие препараты стероидной строения: панкуроний (павулон), векуроний (Норкурон), атракурий, которые проявляют менее токсическое действие.

Средства деполяризувальнои действия возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Сначала наблюдают дрожь мышц, а затем наступает миопаралитичний эффект.

Дитилин (листенон) – применяют при интубации трахеи, при эндоскопических процедур, непродолжительных операций. Препарат вызывает сильное, но непродолжительное (8-10 мин) расслабление мышц. Применяют его после перевода пациента на искусственную вентиляцию легких.

Побочные эффекты: брадикардия, коллапс, спазм бронхов, боли в мышцах конечностей, шеи, в пояснице.

Противопоказания: глаукома. Осторожно следует назначать при тяжелых заболеваниях печени и почек, анемии, кахексии, в период беременности, а также людям пожилого возраста.

Фармакобезпека:

– Необходимо помнить, что все недеполяризувальни миорелаксанты могут вызвать псевдоалергийниреакции, особенно бронхоспазм,

– Миорелаксанты не совместимы с адреномиметиками, гепарином, строфантином, ГКС, наркотическими анальгетиками;

– Тубокурарину хлорид не совместим с промедолом.

– На миорелаксанты для парентерального введения запрещается выписывать рецепты, они все принадлежат к списку А.

Холиноблокаторы

Название препарата

Форма выпуска

Способ применения

Высшие дозы и условия хранения

М-холиноблокувальни

Атропина сульфат (Atropini sulfas)

Порошок таблетки по 0,0005 г 0,1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл (1 мг / мл) 1% мазь для глаз пленки глазные по 0,0016 г

Внутрь до еды взрослым по 0,00025-0,0005 г 1-2 раза в день; подкожно, внутримышечно, внутривенно по 0,25-0,5 мл 0,1% раствора (0,00025-0,0005 г); в конъюнктивальную полость по 1-2 капли 0,5-1% раствора, закладывать за веки

ВРД внутрь и подкожно взрослым – 0,001 г, ВДД-0,003 г Список А В плотно закупоренной таре

Экстракт белладонны сухой

Порошок бурого цвета гигроскопичен

Внутрь и ректально по 0,02-0,04 г

ВРД для взрослых – 0,1 г, ВДД-0,3 г

(Extractum Belladonnae siccum)

Список Б

В защищенном от

влаги месте

Скополамина

гидробромид

(Scopolamini

hydrobro

midum)

Порошок для приготовления растворов и для приема внутрь; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл (0,5 мг / мл)

В конъюнктуру тельную полость-по 1-2 капли 0,25% раствора; Внутрь по 0,00025 г подкожно по 0,5-1 мл 0,05% раствора

ВРД внутрь и подкожно для взрослых – 0,0005 г, ВДД – 0,0015 г Список А В хорошо закупоренной таре, в защищенном от света месте

Гастроцепин (пирензипин) (Gaetrocepiпит)

Таблетки по 25 мг (0,025 г) и 40 мг (0,04 г) раствор в ампулах по 2 мл

Внутрь по 50 мг утром и вечером за 30 мин до еды внутримышечно или внутривенно по 2 мл через 12 ч

При комнатной температуре

Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras)

Порошок таблетки по 0,005 г 0,2% раствор в ампулах по 1 мл (2 мг / мл); 1-2% раствор во флаконах 5 мл; суппозитории по 0,01 г

Внутрь до еды по 0,003-0,005 г 2-3 раза в день; подкожно – по 1-2 мл 0,2% раствора; в конъюнктивальную полость – по 1-2 капли; ректально в свечах по 0,01 г 2 раза в день

ВРД внутрь и подкожно для взрослых – 0,01 г, ВДД – 0,03 г Список А В плотно закупоренной таре

Метацин (Methacinum)

Таблетки по 0,002 г 0,1% раствор в ампулах по 1 мл

Внутрь до еды по 0,002-0,005 г 2-3 раза в день; подкожно, внутримышечно, внутривенно по 0,5-2 мл 0,1% раствора

ВРД внутрь для взрослых – 0,005 г, ВДД -0,015 г, ВРД (парентерально) – 0,002 г,

ВДД-0,006 г Список А В плотно закупоренной таре из темного стекла

Ганглиоблокувальни

Пентамин (Pentaminum)

5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл (50 мг / мл)

Внутримышечно по 1-2 мл 5% раствора; внутривенно по 0,2-0,5 мл 5% раствора

Список Б

В защищенном от

света месте

в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида (медленно)

Бензогексоний

(Вепгопехо-

пиит)

Порошок таблетки по 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл (25 мг / мл)

Внутрь по 0,14), 25 г 3-6 раз в день после еды подкожно и внутримышечно по 1-1,5 мл 1-2 раза в день

Список Б В плотно закупоренной таре

Димеколин

Таблетки по 0,025 г (25 мг) и 0,05 г (50 мг)

Внутрь по 0,025-0,05 г 1-2 раза в день до еды

Список Б

В защищенном от

света месте

Гигроний

Раствор во флаконах и ампулах по 10 мл, содержащих 0,1 г препарата

Внутривенно капельно по 0,04-0,08 г в изотоническом растворе натрия хлорида

Список Б

В защищенном от

света месте

Миорелаксанты

Тубокурарину хлорид (

1% раствор в ампулах по 1,5 мл (10 мг / мл)

Внутривенно по 0,0004-0,0005 г / кг

Список А

Дитилин

Порошок 2% раствор в ампулах по 5 и 10 мл (20 мг / мл)

Внутривенно по 0,0015-0,002 г / кг

Список А В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 ° С

Шпекуроний

бромид

(ардуан)

Ампулы, содержащие по 4 мг сухого вещества

Внутривенно по 0,04-0,08 мг / кг (раствор готовят перед применением)

Список А В холодильнике при температуре 4 ° С

Меликтин

Порошок и таблетки по 0,02 г

Внутрь по 0,02 г 1-5 раз в день за 1 час до еды

Список А

В защищенном от

света месте

Источник: https://studbooks.net/66034/meditsina/holinoblokatory

КрепкоеЗдоровье
Добавить комментарий