Леркамен при стенокардии

Леркамен® 20

Леркамен при стенокардии

  • русский
  • қазақша

Леркамен 20

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – лерканидипина гидрохлорида 20 мг (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат

оболочка таблетки: Опадри 02F25077: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Лерканидипин

Код ATХ С08СA13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лерканидипина гидрохлорид полностью всасывается после приема внутрь 10 – 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, составляющие 3,30 нг/мл ± 2,09 стандартн. откл. и 7,66 нг/мл ± 5,90 стандартн. откл. соответственно, достигаются приблизительно через 1,5—3 часа после приема.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазме является одинаковым, максимальная концентрация в плазме и площадь под кинетической кривой (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаков. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, применяемого перорально у пациентов после приема ими пищи, составляет приблизительно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяется у здоровых добровольцев на голодный желудок.

Биодоступность после орального применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если его принимают не позднее 2 часов после приема очень жирной пищи. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро и обширно.

Степень связывания лерканидипина с сывороточными белками превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или печени уменьшено, то свободная фракция лекарства может быть увеличенной.

Лерканидипина гидрохлорид экстенсивно метаболизируется ферментом CYP 3A4; исходное лекарство в моче и кале не обнаруживается. Оно преимущественно превращается в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы экскрецируется в мочу.

Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации.

Вычисленный конечный период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается в течение 24 часов вследствие высокой степени связывания лекарства с липидной мембраной. При повторном применении, кумуляция не наблюдалась.

Применение лерканидипина внутрь приводит к плазменным концентрациям лерканидипина, которые не зависят прямо пропорционально от принятой дозы (нелинейная кинетика).

После приема 10, 20 или 40 мг наблюдаемые максимальные концентрации в плазме имели соотношение 1:3:8, а площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени имела соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозировки.

Было показано, что фармакокинетическое поведение лерканидипина, наблюдаемое у пожилых пациентов и у пациентов с дисфункцией почек слабой или средней степени или с нарушением функции печени слабой или средней степени, похоже на наблюдаемое у общей популяции пациентов; у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или у диализо-зависимых пациентов концентрации лекарства были более высокие (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку обычно лекарство метаболизируется, главным образом, в печени.

Фармакодинамика

Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный приток кальция в сердечные и гладкомышечные клетки.

Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на сосудистые гладкие мышцы, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов.

Несмотря на его короткий фармакокинетический период полувыведения из плазмы, лерканидипин обладает пролонгированным антигипертензивным действием вследствие его высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательных инотропных действий благодаря его высокой васкулярной селективности.

Поскольку вазодилатация, вызываемая лерканидипином, происходит постепенно после начала приема, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с гипертензией наблюдается редко.

Как в случае других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено, главным образом, его (S)-энантиомером.

В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, еще одно небольшое неконтролируемое, но рандомизированное исследование пациентов с тяжелой степенью гипертензии (среднее значение ± стандартн. откл. диастолического давления крови составляет 114,5 ± 3,7 мм рт.ст.

) показало, что кровяное давление нормализовалось у 40% (из 25 пациентов) при приеме лерканидипина гидрохлорида в дозе, составляющей 20 мг один раз в сутки, и у 56% (из 25 пациентов) при приеме два раза в сутки по 10 мг препарата.

В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании против плацебо у пациентов с систолической гипертензией лерканидипин эффективно снижал кровяное давление от среднего начального значения 172,6±5,6 мм рт.ст. до значения 140,2±8,7 мм рт.ст.

Показания к применению

– для лечения эссенциальной гипертензии слабой и средней степени тяжести

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза при оральном применении составляет 10 мг один раз в день, по меньшей мере за 15 минут до еды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента.

Подбор дозы следует проводить постепенно, поскольку может пройти приблизительно две недели после начала приема лекарства, пока проявится максимальное антигипертензивное действие.

На некоторых пациентов, которые не контролировались адекватно на применение лишь одного антигипертензивного препарата, применение Леркамена® 20 оказывает благоприятное воздействие, если его назначают в дополнение к терапии лекарством, блокирующим бета-адренорецептор (атенолол), терапии диуретиком (гидрохлортиазид) или ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл).

Поскольку кривая зависимости “доза — ответная реакция” является крутой и имеет плато при дозах, составляющих 20—30 мг, то маловероятно, что эффективность будет увеличиваться при более высоких дозах, тогда как нежелательные эффекты могут увеличиться.

Применение у пожилых пациентов: хотя фармакокинетические данные и клинический опыт говорят о том, что при выборе суточной дозировки не требуется корректировка, следует проявлять особую осторожность, приступая к лечению пожилых пациентов.

Применение у детей: поскольку отсутствует клинический опыт в отношении пациентов моложе 18 лет, применение у детей в настоящее время не рекомендуется.

Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени.

Хотя рекомендуемая обычно дозировка может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью.

Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Леркамен® 20 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D1%80%D0%BA%D0%B0%D0%BC%D0%B5%D0%BD-20-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/804050861477650962?instruction_lang=RU

Леркамен: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Леркамен при стенокардии

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9,4 мг

вспомогательные вещества : лактоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) повидон, магния стеарат оболочка Opadry OY-SR-6497; в состав которой входят: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид (Е 172).

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с основным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Показания

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим дигидропиридинов или к любому компоненту препарата. Женщины репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию. Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка.

Нелеченная застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Тяжелые нарушения функции печени или почек. В течение 1 месяца после инфаркта миокарда.

Одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР ЗА4, циклоспорином и соком грейпфрута.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP ЗА4, и поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения Леркамену â 10 с такими ингибиторами CYP ЗА4 как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин.

Исследования показали, что одновременное применение кетоконазола с лерканидипином приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего. Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение их концентрации в плазме в результате совместного применения.

Исследование, проводившееся на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3:00 после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме не менялся, тогда как значение AUC для циклоспорина увеличивалось на 27%.

Однако совместный прием Леркамену® с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%. Сок грейпфрута влияет на метаболизм Леркамену â 10, что может привести к увеличению его антигипертензивного действия, поэтому не следует запивать этим соком.

Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к увеличению на 40% всасывания лерканидипина и уменьшение скорости его всасывания (3:00 вместо 1,75 часа для достижения максимальной концентрации).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Леркамену â 10 с другими субстратами CYP ЗА4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами класса III такими как амиодарон, хинидин.

К одновременного применения Леркамену â 10 с индукторами CYP ЗА4, такими как фенитоин, карбамазепин и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться антигипертензивное действие, поэтому в таком случае следует чаще контролировать артериальное давление.

Одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению биодоступности последнего на 50%. Вероятно это связано с уменьшением печеночного кровотока, вызываемую бета-адреноблокаторами. Итак, лерканидипин можно безоговорочно применять с бета-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Исследования по взаимодействию с флуоксетином, ингибитором CYP2D6 и CYРЗА4, показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Одновременное применение циметидина по 800 мг в сутки не вызывает существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большем дозировке надо быть осторожным, так как может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. Одновременное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и бета-метилдигоксин не приводит к их фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в крови на 33%, поэтому больных, одновременно принимающих дигоксин и лерканидипин, надо тщательно контролировать возможные проявления интоксикации дигоксином. Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно применять с симвастатином в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина увеличивался на 56%, и этот же показатель для его активного метаболита b-оксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно не ждать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина с варфарином изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Без опасения Леркамен ® может назначаться вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может повышать действие сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов.

Особенности применения

Леркамен â 10 применяют у больных пожилого возраста, но надо проявить осторожность в начале лечения. При лечении пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени следует проявлять особую осторожность.

Хотя рекомендован обычно режим дозирования может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивной средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой. (См.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ) Надо быть особенно осторожным при применении Леркамену ® 10 больным с синдромом слабости синусового узла, которым имплантирован кардиостимулятор.

Осторожность также необходима при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка и больным с ишемической болезнью сердца. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях вызвать предсердного боли и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов.

В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных с дисфункцией печени, соответственно, может потребоваться корректировка дозы. Одновременное употребление алкоголя и Леркамену ® 10 может привести к усилению действия последнего. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому не следует назначать больным с дефицитом лактазы, галактоземии и нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт клинического применения в период беременности и лактации отсутствует.

Поскольку другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или у женщин детородного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможна его появление в грудном молоке, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Клинический опыт по лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами является малоймовиринм, но следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость и сонливость .

Дети

Применение лерканидипина детям не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.

Передозировка

После появления препарата на рынке сообщалось о трех случаях передозировки (150 мг, 280 мг и 800 мг лерканидипина соответственно, вызванные попыткой самоубийства).

уровень дозыПризнаки / симптомылечениерезультат
150 мг + Неизвестное количество алкоголясонливостьПромывание желудка, активированный угольвыздоровление
280 мг +5,6 мг моксонидинаКардиогенный шок,тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степениВысокие дозы катехоламинов, фуросемид,препараты наперстянки, парентеральные плазмозаменителивыздоровление
800 мгТошнота, артериальная гипотензияАктивированный уголь, слабительные средства, допамин внутривенновыздоровление

 Как и в случае других дигидропиридинов, можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардией. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания надо было бы применить введение атропина для лечения брадикардии.

Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, пациентам с передозировкой необходимо находиться под наблюдением врача в течение минимум 24 часов. Информация по оценке диализа отсутствует.

Поскольку лерканидипин является высоколипофильным, скорее всего, что его концентрация в плазме крови не является параметром, который отражает продолжительность периода риска, а диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, которые были зарегистрированы в ходе клинических исследований, приведенные в таблице.

Со стороны иммунной системыОчень редко ( 1/10000 1/1000 1/10000 1/1000 1/1000

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/lerkamen.html

Леркамен

Леркамен при стенокардии

Леркамен – лекарственный препарат антигипертензивного действия, селективный блокатор медленных кальциевых каналов, являющийся производным дигидропиридина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Леркамена – таблетки: двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого или красновато-розового цвета, круглые,с риской на одной стороне, на изломе – бледно-желтого цвета (таблетки 10 мг – по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; по 14 шт.

в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 15 шт. в блистере, в картонной пачке 4 или 6 блистеров; таблетки 20 мг – по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 5 блистеров; по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 14 шт.

в блистере, в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 7 блистеров).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: лерканидипин (в форме гидрохлорида) – по 10 мг в светло-желтой таблетке и по 20 мг в красновато-розовой;
  • Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
  • Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид (III), краситель железа оксид желтый.

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, не позже чем за 15 минут до принятия пищи, желательно в утреннее время, не ломая и не разжевывая, запивая достаточным объемом воды.

Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз в сутки, при необходимости с учетом переносимости средства доза может быть повышена до 20 мг.

Оптимальную поддерживающую дозу подбирают постепенно ввиду того, что максимальный антигипертензивный эффект можно наблюдать примерно через 2 недели после начала приема.

Повышение дозы более 20 мг с малой вероятностью может увеличить эффективность Леркамена, но в тоже время может значительно повысить угрозу развития нежелательных реакций.

При имеющейся печеночной или почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести пациентам назначают в начале лечения по 10 мг препарата, в дальнейшем с осторожностью повышая дозу до 20 мг в сутки.

Лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – «приливы» крови к коже лица, сердцебиение, тахикардия; редко – боль за грудиной, стенокардия; очень редко – обморок (особенно у пациентов со стенокардией);
  • Нервная система: нечасто – головокружение, головная боль; редко – сонливость;
  • Пищеварительная система: редко – диарея, рвота, диспепсия, тошнота, эпигастральная боль;
  • Костно-мышечная система: редко – миалгия;
  • Иммунная система: очень редко – реакции повышенной чувствительности;
  • Мочевыводящая система: редко – полиурия;
  • Кожа и подкожные ткани: редко – кожная сыпь;
  • Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, астения.

Также в крайне редких случаях отмечались следующие побочные эффекты: гиперплазия десен, инфаркт миокарда, выраженное снижение артериального давления (АД), поллакиурия, повышение активности «печеночных» трансаминаз (обратимое), боль в грудной клетке.

Случаи передозировки средства не были зафиксированы, можно предположить, что при подобном состоянии могут развиться такие же симптомы, как и при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным понижением АД, рефлекторная тахикардия. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Поскольку применение препарата может сопровождаться усталостью, головокружением, астенией и сонливостью, во время терапии требуется проявлять особую осторожность при управлении транспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Леркамен можно сочетать с ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-метилдигоксином, варфарином.

Следует учитывать, что при одновременном применении с Леркаменом:

  • Индукторы CYP3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) и рифампицин – снижают антигипертензивный эффект препарата;
  • Циметидин (в дозе выше 800 мг) – усиливает гипотензивное действие лерканидипина, вследствие увеличения его концентрации в плазме крови;
  • Флуоксетин (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) – не приводит к клинически значимым изменениям фармакокинетики лерканидипина при его приеме пациентами пожилого возраста;
  • Метопролол и другие бета-адреноблокаторы – уменьшают биодоступность лерканидипина;
  • Мидазолам – увеличивает биодоступность лерканидипина в среднем на 40% при приеме последнего в дозе 20 мг пожилыми пациентами;
  • Этанол – усиливает действие препарата.

Требуется проявлять осторожность при комбинации с астемизолом, терфенадином, антиаритмическими препаратами III класса, например, хинидином и амиодароном.

Также необходимо знать, что Леркамен:

  • Повышает биодоступность (AUC) симвастатина, этого можно избежать, принимая препараты в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером);
  • Увеличивает показатель максимальной концентрации в крови (Cmax) дигоксина, тем самым повышая угрозу появления признаков интоксикации.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Источник: https://medlib.net/lerkamen.html

Показания к применению препарата Леркамен

Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия) легкой или средней степени тяжести.

Применение препарата Леркамен

Рекомендованная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки, не менее чем за 15 мин до еды. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента и достигнутого эффекта доза может быть повышена до 20 мг.

Максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 2 нед лечения.
Леркамен можно принимать одновременно с блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками или ингибиторами АПФ.

Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы, но в то же время возможно повышение побочных эффектов.

Противопоказания к применению препарата Леркамен

Повышенная чувствительность к дигидропиридинам или другим компонентам препарата; выраженный стеноз митрального или аортального клапана; гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта левого желудочка; декомпенсированная застойная сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия; в течение 1 мес после инфаркта миокарда; тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина ≤10 мл/мин); период беременности и кормления грудью; женщинам детородного возраста (при отсутствии надлежащей контрацепции), детям и подросткам в возрасте младше 18 лет; одновременное применение с ингибиторами СYР 3А4 (например циклоспорином) и соком грейпфрута.

Побочные эффекты препарата Леркамен

Зарегистрированные во время клинических исследований, приведены в следующей таблице:

Очень редко (≤1/10 000)

Гиперчувствительность

Редко (1/10 000 и ≤1/1000)

Сонливость

Иногда (1/1000 и ≤1/100)

Головная боль, головокружение

Редко (1/10 000 и ≤1/1000)
Иногда (1/1000 и ≤1/100)

Стенокардия

Тахикардия, усиленное сердцебиение

Иногда (1/1000 и ≤1/100)
Очень редко (≤1/10 000)

Гиперемия кожи

Нарушения сознания

Редко (1/10 000 и ≤1/1000)

Тошнота, боль в эпигастральной области, диарея, диспепсические нарушения, рвота

Редко (1/10 000 и ≤1/1000)

Сыпь

Редко (1/10 000 и ≤1/1000)

Миалгия

Редко (1/10 000 и ≤1/1000)

Полиурия

Редко (1/10 000 и ≤1/1000)
Иногда (1/1000 и ≤1/100)

Астения, повышенная утомляемость.
Периферические отеки

В единичных случаях (≤1/10 000) выявляют гиперплазию десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови (других клинически значимых отклонений показателей лабораторных исследований функции печени не выявлено). Были сообщения о повышении частоты мочеиспускания.

В единичных случаях применение некоторых дигидропиридинов приводит к появлению приступов стенокардии. Очень редко может развиваться нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях вплоть до развития инфаркта миокарда.

Лерканидипин достоверно не влияет на уровень глюкозы и липидов в плазме крови.

Особые указания по применению препарата Леркамен

У пациентов с синдромом слабости синусного узла Леркамен следует применять с особой осторожностью (если не имплантирован кардиостимулятор). Хотя в исследованиях гемодинамики не выявили ухудшения желудочковой функции, при ее исходной дисфункции требуется особая осторожность, как и при ИБС.

Некоторые дигидропиридины могут в отдельных случаях вызывать возникновение ангинальных приступов. Лерканидипин не влияет на уровень сахара и липидов в плазме крови.

Одна таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому препарат не рекомендуется назначать при дефиците лактазы, галактоземии и нарушении всасывания глюкозы/галактозы.

Применение у пациентов пожилого возраста. Данные фармакокинетики и клинический опыт свидетельствуют о том, что нет необходимости корригировать суточную дозу, но необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек или печени. Лерканидипин можно назначать больным с почечной и печеночной дисфункцией легкой и средней тяжести, но требуется соблюдение осторожности в случае превышения у них суточной дозы до 20 мг. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться при нарушении функций печени, поэтому может быть необходима коррекция дозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется ввиду отсутствия клинического опыта.
Применение у детей. Не рекомендуется ввиду отсутствия клинического опыта.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Риск возникновения головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, обусловленных приемом Леркамена, невысок, но его следует учитывать при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Леркамен

Следует избегать одновременного применения препарата Леркамен с ингибиторами CYP 3A4 (например с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Результаты исследований свидетельствуют, что одновременное применение кетоконазола и лерканидипина приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего.

Сочетанное применение лерканидипина с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно.

Метаболизм лерканидипина, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать лекарнидипин грейпфрутовым соком не следует.

Необходима осторожность при сочетании лерканидипина с терфенадином, астемизолом, амиодароном, квинидином. Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1,75 ч). Леркамен можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений лерканидипина в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

Одновременное применение лерканидипина с индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные препараты (например фенитоин, карбамазепин), и с рифампицином может приводить к уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в таком случае необходимо чаще контролировать АД.

Следует учитывать, что сочетанное применение Леркамена с метопрололом (или другими блокаторами β-адренорецепторов) приводит к снижению его биодоступности на 50% ввиду снижения печеночного кровотока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата.

При одновременном применении лерканидипина с блокаторами β-адренорецепторов возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта. Сочетанное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и β-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию.

Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%, поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикации дигоксином. Не выявлено клинически значимых взаимодействий лерканидипина с флуоксетином.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина повышался на 56%, а его активного метаболита оксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно избежать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина и варфарина изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. При сочетанном применении с ингибиторами МАО возможно усиление гипотензивного действия лерканидипина, с нитратами — дополнительное снижение АД и повышение ЧСС.
При одновременном приеме алкоголя и антигипертензивных препаратов повышается вазодилатирующее действие последних.

Передозировка препарата Леркамен, симптомы и лечение

Симптомы: сонливость, тошнота, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени, брадикардия.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств.

При тяжелом состоянии пациента назначают высокие дозы катехоламинов или в/в введение допамина, диуретики, парентеральное введение плазмозамещающих р-ров. При тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо в/в введение атропина.

С учетом пролонгированного фармакологического действия лерканидипина в случае передозировки необходим контороль за состоянием таких пациентов по меньшей мере 24 ч. Гемодиализ неэффективен из-за высокой липофильности лерканидипина.

Условия хранения препарата Леркамен

При температуре не выше 30 °C.

Список аптек, где можно купить Леркамен:

Источник: https://www.minclinic.ru/drugs/L/lerkamen.html

КрепкоеЗдоровье
Добавить комментарий