Эуфиллин при стенокардии

Влияние нитроглицерина на стенокардитическое сердце. Влияние эуфиллина на сердце при стенокардии

Эуфиллин при стенокардии

Нитроглицерин исследовался на 16 сердцах, проведено 18 перфузии. В 8 наблюдениях его действие вызвало днлятацию сосудов сердца и в 10 — конструкцию.

Реакция коронарных сосудов на нитроглицерин в ряде наблюдений отличалась качественными особенностями: в 6 — расширение сосудов носило однофазный характер и в 2 — двухфазный с первой сосудосуживающей фазой.

В 5 наблюдениях испытание нитроглицерина сопровождалось спазмом сосудов и в 5 — многофазным колебанием сосудистого тонуса.

Иллюстрацией измененной реактивности коронарных сосудов «стенокардитического» сердца па нитроглицерин может служить ряд наблюдений.

Одно из них проведено на сердце больного, которому в последний час жизни для облегчения ангинозного состояния были даны две капли нитроглицерина, которые не оказали эффекта, и больной вскоре скончался при нарастающих явлениях сердечно-сосудистой недостаточности.

После смерти двукратное исследование нитроглицерина выявило измененную реактивность коронарных сосудов сердца этого больного: при первом и втором исследоианиях его действие началось со спазма коронарных сосудов, продолжавшегося 3 минуты. Пропускание раствора нитроглицерина в малой концентрации (1:2*106) увеличило по сравнению с контрольным периодом коронарный отток только на 3,2%, а в большой — сократило его на 2,9%.

В другом опыте сердце принадлежало больному, перенесшему ранее обширный инфаркт левого и правого желудочка сердца и погибшему в состоянии приступа стенокардии. Посмертное исследование функционального состояния его коронарных сосудов, как и в приведенном выше опыте, показало измененную их реактивность на действие нитроглицерина — сосуды ответили неадекватной спастической реакцией.

С увеличением концентрации нитроглицерина его сосудорасширяющий и сосудосуживающий эффекты имели тенденцию к уменьшению.

В отличие от опытов, проведенных на сердце людей, умерших от травмы, в исследованиях на сердце людей, погибших от острой коронарной недостаточности, обнаружено, что малые концентрации нитроглицерина оказывали более положительное влияние, чем большие.

При концентрациях 1 : 2*106; 1 : 10″ венечные сосуды расширялись в 0 случаях из 9, а при концентрациях 1 : 4-105; 1 : 3 • 106 — только в 2 случаях из 9.

Влияние эуфиллина на сердце при стенокардии

Эуфиллии исследовали в 20 случаях; проведено 23 перфузии. Под влиянием раствора эуфиллина в 16 случаях наблюдалась дилятация веночных сосудов и в 7 — их констрикция.
С увеличением концентрации эуфиллина отмечалось усиление спазмолитического и сосудосуживающего эффектов.

При испытании эуфиллина в концентрациях 1:5*103 и 1 : 4•103 его сосудорасширяющее действие наблюдалось чаще (в 9 случаях из 12), чем при концентрациях 1 : 2*103 (в 7 случаях из 11).

Качественная реакция коронарных сосудов на пропускание раствора эуфиллина была различной: в 11 наблюдениях расширение носило однофазный характер, в 5 — оно началось с первой сосудосуживающей фазы. Наиболее выраженной она была в опыте с сердцем больного, умершего в состоянии приступа стенокардии и ранее перенесшего инфаркт миокарда.

В этом опыте фаза спазма продолжалась 4,5 минуты, а количество оттекающей от сердца питательной жидкости за это время уменьшилось на 23,3%. В других опытах первоначальная фаза сужения была менее выраженной. В 6 наблюдениях спастическое состояние коронарных сосудов продолжалось от начала и до конца пропускания вещества.

В одном из опытов исследование раствора эуфиллина сопровождалось многофазными колебаниями сосудистого тонуса.

Неадекватную сосудосуживающую реакцию коронарных сосудов при стенокардии на действие эуфиллина иллюстрирует опыт, поставленный на сердце больного, умершего в состоянии ангинозного приступа и имевшего обширные рубцовые изменения в сердечной мышце от ранее перенесенного инфаркта.

Троекратное пропускание раствора эуфиллина во все возрастающих концентрациях вызвало сужение коронарных сосудов, при этом его степень усиливалась с увеличением концентрации вещества.

Так, нри разведениях эуфиллина 1 : 5-103 количество оттекающей от сердца жидкости уменьшилось на 1,7%; при 1:4-103 —на 5%, а при концентрации 1 : 2-108 — на 11,3%.

Сравнительное изучение действия нитроглицерина и зуфиллина на коронарные сосуды было проведено в 12 опытах. В 5 из них оба вещества вызывали дилятацию сосудов, причем спазмолитический эффект от эуфиллина, как правило, в несколько раз превосходил сосудорасширяющий эффект от нитроглицерина.

В 5 опытах дилятация сосудов наступила только под влиянием эуфиллина, в то время как действие нитроглицерина привело к спазму сосудов. В одном наблюдении, наоборот, пропускание зуфиллина сопровождалось спазмом, а нитроглицерина — расширением сосудов.

В другом опыте и тот, и другой вызвали сосудосуживающую реакцию коронарных сосудов.

– Читать “Влияние строфантина на стенокардитическое сердце. Влияние адонизида, дигиталиса на сердце при стенокардии”

Оглавление темы “Миокард и коронарные сосуды при гипоксии”:

Источник: https://dommedika.com/cardiology/1178.html

Эуфиллин

Эуфиллин при стенокардии

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Состав

Одна ампула (5 мл) содержит:

активное вещество – аминофиллин (эуфиллин) 120 мг (в пересчете на безводное вещество),

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%).

Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери.

Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).

Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет концентрация кофеина может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.

Выделяется почками, 10% у взрослых и около 50% у детей – в неизмененном виде.

Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес составляет >24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией – 8,7 ч.

У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2укорачивается до 4-5 ч. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч.

Фармакодинамика

Оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.

Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток. Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.

Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц -диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие).

Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза. Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, улучшает альвеолярную вентиляцию и вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.

Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно снижает способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.

Показания к применению

В составе комплексной терапии

– бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов)

– нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

– гипертензия в малом круге кровообращения

– левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комбинированной терапии)

  • астматический статус (дополнительная терапия)

Способ применения и дозы

Взрослым:вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора NаСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая – 3 мг/кг, суточная – 0,25-0,5 г.

Побочные действия

  • головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги, ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение
  • боль в груди, сердцебиение (тахипное), нарушение сердечного ритма, при быстром внутривенном введении – приступ стенокардии, резкое понижение АД
  • анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея
  • альбуминурия, гематурия, усиление диуреза
  • кожные аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит), лихорадка
  • гипогликемия (в отдельных случаях)
  • флебиты в месте введения.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эуфиллину и другим метилксантинам
  • острая фаза инфаркта миокарда, тяжелая коронарная недостаточность
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
  • выраженная артериальная гипотензия и гипертензия
  • пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия
  • геморрагический инсульт
  • кровоизлияние в сетчатку глаза
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек
  • эпилепсия
  • тиреотоксикоз, отек легких
  • детский возраст до 14 лет

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина.

При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.

В случае применения эуфиллина совместно с фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают до 1/4 от обычно рекомендуемой.

При совместном введении ксантинов с бензилпенициллином происходит его химическая инактивация.

Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.

Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно развитием интоксикации последними.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина.

При одновременном применении с небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов.

Особые указания

Использование в гериатрии

Применение эуфиллина у лиц старше 55 лет должно проводиться более низкими дозами препарата.

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам, имеющим:

– выраженные нарушения функции печени и почек (печеночная и/или

почечная недостаточность)

-язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

– кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе

– тяжелую коронарную недостаточность

– распространенный атеросклероз сосудов

– частую желудочковую экстрасистолию

-повышенную судорожную готовность

– неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или

тиреотоксикоз

– сепсис, длительную гипертермию

– гастроэзофагеальный рефлюкс

– гипертрофию предстательной железы.

Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина.

Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно в III триместре) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами.

Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует в период лечения воздержаться oт управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги, гипервентиляция, резкое снижение артериального давления. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.

Лечение: меры помощи включают отмену препарата, форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида, при уровне более 50 мкг/мл – показаны гемосорбция, плазмаферез. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны.

При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используют внутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используют внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона.

Применение в качестве противорвотных средств этаперазина или других нейролептиков противопоказано! В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в изотоническом растворе натрия хлорида (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).

Форма выпускаи упаковка

По 5 мл препарата помещают в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати, или бумаги для печати.

Коробки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

По 5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 2 вкладыша с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул и с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс 8-(10375177)734043.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,

тел/факс 8-(10375177) 734043, адрес электронной почты market@borimed.com

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D1%83%D1%84%D0%B8%D0%BB%D0%BB%D0%B8%D0%BD-24%D0%BC%D0%B3-%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D1%84%D0%B8%D0%BB%D0%BB%D0%B8%D0%BD/724147061477650931?instruction_lang=RU

Эуфиллин при стенокардии

Эуфиллин при стенокардии

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

https://www..com/watch?v=ytabout

Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.

Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Интенсивная терапия брадиаритмий

— синдромом MAC или его эквивалентами;

— острой левожелудочковой недостаточностью;

— артериальной гипотензией или ангинозной болью;

— прогрессирующим уменьшением либо нестабильностью ЧСЖ

— нарастающей эктопической желудочковой активностью.

Оказание экстренной помощи начинают с придания больному положения с приподнятыми нижними конечностями, что способствует увеличению преднагрузки, сердечного выброса и артериального давления.

Иногда помогает ритмичное поколачивание по грудине -«кулачный ритм».

Традиционным методом оказания первой помощи при брадикардиях, угрожающих жизни, является повторное внутривенно введение по 1 мг атропина сульфата до получения эффект, или достижения суммарной дозы 0,04 мг/кг.

При недостаточной эффективности атропина показано срочное проведение эндокардиальной ЭКС. Альтернативным методом экстренной помощи является применение чреспищеводной или наружной чрескожной ЭКС. Хотя эти методы более эффективны у детей, у взрослых они иногда позволяют выиграть врем для подготовки к проведению эндокардиальной ЭКС.

В случаях, когда атропин неэффективен, а немедленное ocуществление ЭКС невозможно, необходимо попытаться увеличить ЧСЖ с помощью других лекарственных средств: адреналин на, дофамина или изопротеренола [ACLS, 1998; ERC, 1998].

Допамин (дофамин) вводят внутривенно, разведя 100 мл препарата в 250 мл 5% раствора глюкозы, со скоростью 5-10 мкг/(кг X мин).

Адреналина гидрохлорид при выраженной брадикардии или артериальной гипотензии вводят внутривенно, разведя 1 мг пpeпарата в 250 мл 5% раствора глюкозы. Введение начинают со скорости примерно 2мкг/мин, темп вливания регулируют в зависимости от ЧСЖ и артериального давления.

Возможности использования указанных препаратов (особенно изопротеренола, а по нашим данным — и атропина) ограниченны их низкой эффективностью и высокой опасностью возникновения тяжелых побочных реакций.

Своевременное проведение ЭКС на догоспитальном этапе и в ряде стационаров далеко не всегда возможно. Поэтому на других, более безопасных и доступных методах экстренной помощи при брадикардиях, угрожающих жизни, следует остановиться подробнее.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность — 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения Cmax — 1-2 ч. Vd находится в диапазоне 0.

3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз.

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.

7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.

Применение эуфиллина при брадикардиях, угрожающих жизни

Высокая терапевтическая ценность эуфиллина при брадикардиях, угрожающих жизни, может быть объяснена тем, что препарат является избирательным блокатором Ргпуриновых рецепторов мембран кардиомиоцитов, чувствительных к аденозину. Известно, что аденозин способствует уменьшению ЧСС, замедлению С А- и АВ-проводимости [Watanabe I., Saito D., 1983;

Belardinelli L., Giles W., 1988]. Блокируя Pi-рецепторы, эуфиллин выступает конкурентным антагонистом аденозина, ингибируя ФДЭ, способствует накоплению циклического аденозинмонофосфата, улучшению адренергической иннервации, увеличению СА-и АВ-проводимости [Belardihelli L. и соавт., 1989; Strasberg В. и соавт., 1991; Rossen J. D., 1994].

Что касается безопасности применения препарата у пациентов с ИБС, то мнение о том, что эуфиллин является «злокачественным коронаролитиком», преувеличено. Напротив, появились сообщения об антиангинальном эффекте эуфиллина при стенокардии напряжения. Предполагают, что он связан с «эффектом Робин Гуда» — перераспределением кровотока из непораженных коронарных артерий в пользу пораженных.

Такая реакция может быть обусловлена тем, что, являясь антагонистом аденозина, эуфиллин уменьшает развившуюся в ответ на ишемию вазодилатацию непораженных коронарных артерий. По нашим (совместно с Лукьяновой И. Ю. и Ларби Ш., 1999) данным, эуфиллин не увеличивает зону ишемического повреждения сердечной мышцы при экспериментальном заднедиафрагмальном инфаркте миокарда.

Эффективность и безопасность применения атропина и эуфиллина мы исследовали при брадикардиях, угрожающих жизни, развившихся на фоне применения лекарственных средств и в остром периоде инфаркта миокарда.

В целом при острых брадикардиях, угрожающих жизни, атрепин оказался эффективен у 33,9 % пациентов, а эуфиллин у 74,4%. Важно, что по мере ухудшения состояния больных (усиление брадикардии и артериальной гипотензии) эффективность атропина достоверно снижается, а эуфиллина — нарастав [Руксин В. В., 1997].

Ранние нарушения АВ-проводимости у больных с нижним инфарктом миокарда без депрессии сегмента ST в прекардиальных отведениях ЭКГ в первую очередь связаны с повышением парасимпатической активности, протекают благоприят но и в большинстве случаев устраняются атропином.

При наличии депрессии сегмента ST в любых прекардиальных отведениях ЭКГ нарушения АВ-проводимости обусловленных обширным поражением миокарда и, по-видимому, повышенем роли аденозина; такие блокады протекают тяжело, не yстраняются атропином, часто являются показанием к выполнению экстренной ЭКС и высокочувствительны к эуфиллин (рис. 6.1).

Рис. 6.1.

Эффективность атропина и эуфиллина у больного с острым нижним инфарктом миокарда: а — до введения препаратов; б— после введения 1 мг атропина; в — после введения 240 мг эуфиллина

При одинаковой частоте развития побочных эффектов опасные реакции, требующие экстренной медикаментозной коррекции (желудочковые аритмии, артериальная гипотензия ангинозная боль), отмечены только на введение атропина. Частота развития побочных эффектов при применении эуфиллина (головная боль, головокружение, ощущение жара, тошноту рвота) снижается при медленном внутривенном введении препарата.

В случаях, когда немедленное проведение ЭКС невозможна, а атропин неэффективен, для увеличения ЧСС следует использовать эуфиллин.

Противопоказания к применению

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью.

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Рекомендации по неотложной помощи при брадиаритмиях

Диагностика. Выраженная (ЧСС менее 50 в 1 мин) брадикардия Дифференциальная диагностика — по ЭКГ. Следует диффенренцировать синусовую брадикардию, остановку СА-узла, СА и АВ-блокады; различать АВ-блокады по степени и уровню (дистальный, проксимальный);

Неотложная помощь:
Интенсивная терапия необходима, если брадикардия (ЧС менее 50 в 1 мин) вызывает синдром MAC или его эквивалент: шок, отек легких, артериальную гипотензию, ангинозную боль либо наблюдается прогрессирующее уменьшение ЧСС или увеличение эктопической желудочковой активности.

1. При асистолии — проводить СЛР по рекомендациям «Внеза ная смерть».

2. При синдроме MAC либо брадикардии, вызвавшей острую сердечную недостаточность, артериальную гипотензию, невоологическую симптоматику, ангинозную боль или с прогресирующим уменьшением ЧСС либо увеличением эктопической желудочковой активности:
— уложить больного с приподнятыми под углом 20° нижними конечностями (если нет выраженного застоя в легких);

— проводить оксигенотерапию;— при необходимости (в зависимости от состояния больного) закрытый массаж сердца или ритмичное поколачивание по грудине («кулачный ритм»);

— вводить атропин через 3-5 мин по 1 мг внутривенно до получения эффекта или достижения общей дозы 0,04 мг/кг;

Источник: https://sklerozi.top/terapiya/eufillin-pri-stenokardii/

Эуфиллин таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Эуфиллин при стенокардии
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

Бронходилатирующее средство.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

КрепкоеЗдоровье
Добавить комментарий