Амиодарон можно ли принимать при учащенном сердцебиении

Амиодарон – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Амиодарон можно ли принимать при учащенном сердцебиении

catad_pgroup Антиаритмические препараты Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид – 50,0 мг
Вспомогательные вещества: полисорбат-80 – 100,0 мг, бензиловый спирт – 20,0 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл.

Описание:

прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиаритмическое средство.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Амиодарон относится к III классу антиаритмических средств (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием. Помимо антиаритмического действия у него имеется антиангинальный, коронародилатирующий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства обусловлены: – Увеличением продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов (в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах – эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса); – Уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС); – Неконкурентной блокадой альфа- и бета-адренергических рецепторов; – Замедлением внутрисердечной (синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной (AV)) проводимости. Это действие более выражено при тахикардии. Существенного влияния на внутрижелудочковую проводимость амиодарон не оказывает; – Увеличением длительности рефрактерного периода и уменьшением возбудимости миокардиоцитов предсердий и желудочков, а также увеличением продолжительности рефрактерного периода AV узла;

– Замедлением скорости проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты амиодарона:
– Снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и ЧСС, а также уменьшения сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия; – Увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на тонус коронарных артерий; – Сохранение величины сердечного выброса, несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда (за счет снижения ОПСС и постнагрузки); – Влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Тз в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов миокардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард;

– Восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Фармакокинетика
При внутривенном введении амиодарона его активность достигает максимума через 15 минут и исчезает приблизительно через 4 часа после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением амиодарона в ткани.

В отсутствие повторных инъекций амиодарон постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при применении амиодарона внутрь он накапливается в тканях.

Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% – с альбумином, 33% – с бета-липопротеинами).

Амиодарон метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главным метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Амиодарон и дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8.

Амиодарон и дезэтиламиодарон также способны ингибировать некоторые транспортеры (Р-гликопротеин – Pg) и переносчик органических катионов (ПОК2).

In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Pg.

Выводится очень медленно, в основном с желчью и калом через кишечник. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению

Купирование приступов пароксизмальной тахикардии:

– купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахиаритмии;
– купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращения желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Купирование приступов пароксизмальной и постоянной формы мерцательной аритмии (фибрилляция предсердий) и трепетания предсердий.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Противопоказания

Все нижеперечисленные противопоказания не относятся к применению препарата при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Внутривенное струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, кардиомиопатии или сердечной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний).

– Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата; – Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада), за исключением случаев применения электрокардиостимулятора (опасность «остановки» синусового узла);- Атриовентрикулярная блокада II-III степени в отсутствии постоянного электрокардиостимулятора; – Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного электрокардиостимулятора. При таких нарушениях проводимости применение препарата Амиодарон внутривенно возможно только в специализированных отделениях под прикрытием электрокардиостимулятора; – Одновременное применение с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»): – антиаритмические препараты: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил;

– другие (не антиаритмические) препараты, такие как винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид, цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны.

– Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; – Выраженное снижение артериального давления, кардиогенный шок, коллапс; – Гипокалиемия, гипомагниемия; – Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз); – Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Артериальная гипотензия, тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA)), сердечная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), атриовентрикулярная блокада I степени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в I триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-ой недели беременности, то не ожидается влияния амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных признаков гипотиреоза у новорожденных или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду возможного воздействия на щитовидную железу плода амиодарон противопоказан во время беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза его применения у беременной женщины превышает риски для плода (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период грудного вскармливания
Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания (препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы

Препарат Амиодарон предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуации препарат должен применяться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и артериального давления.

При внутривенном введении препарат Амиодарон нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами. Не следует вводить другие лекарственные препараты в одну и ту же линию инфузионной системы, что и препарат Амиодарон. Применять только в разведенном виде. Для разведения препарата Амиодарон следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы).

В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется вводить инфузионный раствор с концентрацией меньше, чем концентрация инфузионного раствора получаемая при разведении 2 ампул в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком) (см. раздел «Особые указания»).

Тяжелые нарушения ритма сердца, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции)
Внутривенное капельное введение через центральный венозный катетер
Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 минут. Внутривенное капельное введение может повторяться 2-3 раза в течение 24 часов. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения препаратом Амиодарон в лекарственной форме концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 часа (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 часов) в 250 мл 5% раствора (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием амиодарона внутрь (3 таблетки по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или 5 таблеток по 200 мг в сутки.

Внутривенное струйное введение
Внутривенное струйное введение обычно не рекомендуется из-за гемодинамического риска (возможны резкое снижение артериального давления, коллапс); предпочтительным является инфузионное введение препарата, если только это возможно.

Внутривенное струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделениях интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ, артериального давления.

Доза составляет 5 мг/кг массы тела.

За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, внутривенное струйное введение амиодарона должно проводиться в течение не менее 3-х минут.

Повторное введение амиодарона не должно проводиться ранее, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если при первой инъекции вводилось содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса).

Если есть необходимость в продолжении введения препарата Амиодарон, он должен вводиться в виде инфузии.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции
Внутривенное струйное введение (см. раздел «Особые указания») Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг препарата Амиодарон) после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно струйно.

Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенное струйное введение препарата Амиодарон в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг).

Побочное действие

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/amiodaron_16659/

Амиодарон при аритмии сердца – показания, противопоказания

Амиодарон можно ли принимать при учащенном сердцебиении

Амиодарон имеет ряд преимуществ над остальными препаратами. Он высокоэффективен как при суправентрикулярных, так и при желудочковых нарушениях ритма сердца. Даже если аритмия рефрактерна к другим средствам антиаритмической терапии, назначение амиодарона оказывается успешным в 70% случаев.

Препарат имеет необычайно длинный период полувыведения (20-100 дней) и поэтому его принимают лишь 1 раз в сутки или даже реже. Он не оказывает существенного влияния на функцию желудочков, и его можно назначать пациентам с сердечной недостаточностью.

Вместе с тем амиодарон обладает рядом существенных нежелательных эффектов, поэтому длительно назначать его следует только больным с опасными для жизни или рефрактерными к другим препаратам нарушениями ритма сердца, или в тех случаях, когда риск развития побочных эффектов не столь значим в связи с общим плохим прогнозом (например, у лиц старческого возраста или пациентов с тяжелым поражением миокарда).

Несмотря на то что амиодарон эффективен в лечении желудочковых аритмий, недавно было показано, что у пациентов со сниженной функцией желудочков он не играет большой роли в «первичной профилактике» внезапной смерти, т.е.

не предотвращает развития фатальных желудочковых нарушений ритма сердца у таких больных.

Тем не менее многие пациенты с имплантированными дефибрилляторами нуждаются в приеме амиодарона с целью подавления желудочковых аритмий и, соответственно, снижения частоты срабатывания устройства.

Побочные эффекты амиодарона

При кратковременном парентеральном применении амиодарона возникновение побочных эффектов маловероятно, хотя описаны редкие случаи развития амиодарон-ассоциированного лекарственного гепатита. Введение в периферическую вену нередко сопровождается развитием флебита.

Длительный прием препарата внутрь, напротив, ассоциирован с высоким риском возникновения побочных эффектов.

Основные нежелательные эффекты амиодарона: – Дерматологические: фотосенсибилизация и сине-серая пигментация – Роговичные микродепозиты – Дисфункция щитовидной железы: гипер- и гипотиреоз – Фиброз легких – Гепатит – Нейропатия – Миопатия – Нарушения сна: бессонница, слишком яркие или кошмарные сновидения – Тремор – Алопеция – Тахикардия типа «пируэт»

– Усиление действия варфарина

Дерматологические эффекты амиодарона

Фотосенсибилизация, т.е. повышение чувствительности кожи к воздействию ультрафиолетовых лучей, наблюдается у 2/3 пациентов.

Несмотря на то что тяжелая фотосенсибилизация возникает лишь в незначительном числе случаев, о возможности ее развития следует предупреждать каждого, кто принимает амиодарон.

При необходимости можно рекомендовать использовать специальную защитную одежду и защитные кремы, содержащие оксид цинка, избегать длительного пребывания на солнце.

Тяжелая реакция фотосенсибилизации является наиболее частой причиной отмены препарата, после которой симптомы могут сохраняться в течение года.

Связь между типом кожи или дозой препарата и выраженностью этой реакции, по-видимому, отсутствует.

У небольшого числа пациентов после длительного приема амиодарона развивается заметная сине-серая пигментация кожи, особенно в области носа и лба. Эта пигментация сохраняется в течение многих лет после отмены препарата.

Офтальмологические эффекты амиодарона

Микродепозиты в роговице обнаруживаются практически у всех пациентов, однако постоянного повреждения не возникает. После прекращения приема препарата микродепозиты исчезают и поэтому являются надежным признаком соблюдения пациентом режима приема препарата. Имеются отдельные сообщения о развитии нейропатии зрительного нерва.

Тиреотропное действие амиодарона

Амиодарон содержит очень большое количество йода и вызывает умеренное увеличение сывороточного уровня тироксина и реверсивного трийодтиронина, а также снижение уровня сывороточного трийодтиронина.

Концентрация тиреотропного гормона в сыворотке также может снижаться. Эти изменения на фоне терапии амиодароном свидетельствуют о нормальной функции щитовидной железы.

Однако амиодарон может вызвать развитие как гипо-, так и гипертиреоза, что наблюдается у 15% пациентов.

Гипертиреоз может быть следствием активизации предсуществующей субклинической патологии щитовидной железы (которая, в свою очередь, может привести к увеличению синтеза тиреоидных гормонов) или следствием тиреоидита, развивающегося в исходно нормальной щитовидной железе и приводящего к усилению высвобождения ее гормонов. При развитии гипертиреоза часто ухудшается общее самочувствие пациента, наблюдаются снижение массы тела и другие признаки гиперфункции щитовидной железы.

Возможно рецидивирование аритмии, которую ранее удавалось контролировать лечением. В сыворотке повышается содержание как тироксина, так и трийодтиронина. Гипертиреоз может развиться достаточно остро и протекать тяжело. Он может возникнуть даже через много месяцев после прекращения приема амиодарона.

В случае развития гипертиреоза прием препарата по возможности необходимо прекратить, однако в отдельных случаях требуется продолжение его применения для предотвращения частых и опасных желудочковых нарушений ритма сердца.

Может потребоваться назначение больших доз карбимазола, а в тяжелых случаях – кратковременный курс терапии глюкокортикостероидами. Рекомендуется консультация эндокринолога. Иногда тиреоидит прекращается самостоятельно.

Имеются сообщения о том, что повторное назначение амиодарона не сопровождалось возобновлением гипертиреоза. Рецидивирование гипертиреоза может стать показанием для лечения радиоактивным йодом.

При развитии гипотиреоза в сыворотке крови снижается содержание тироксина, а уровень тиреотропного гормона повышается. Иногда данное состояние развивается без клинических проявлений.

Показана заместительная терапия гормонами щитовидной железы. Отмена амиодарона не требуется.

Обнаружение аутоантител к ткани щитовидной железы заставляет предположить наличие предсуществующей патологии железы и то, что гипотиреоз может прогрессировать даже после отмены амиодарона.

У больных, длительно принимающих амиодарон, состояние щитовидной железы необходимо контролировать каждые 6-12 месяцев. Всегда должен быть высокий уровень настороженности в плане возможного развития гипертиреоза у лиц, которые получают амиодарон или принимали его ранее.

Прочие побочные эффекты амиодарона

К другим серьезным побочным эффектам амиодарона относятся фиброз легких, гепатит, нейропатия и миопатия. Иногда несколько серьезных нежелательных эффектов проявляются одновременно. Как правило (но не всегда!), возникновение серьезных побочных эффектов связано с приемом высоких доз амиодарона.

Легочный фиброз – наиболее частая проблема. Клиническими проявлениями обычно становятся одышка (может быть выраженной) и обширные затемнения легочных полей, которые можно перепутать с отеком легких.

Наличие предсуществующей патологии легких не влияет на риск этого осложнения. Как только диагноз поставлен, следует прекратить терапию амиодароном и провести короткий курс лечения глюкокортикостероидами.

Часто наблюдается снижение диффузионной способности легких без каких-либо клинических проявлений.

Другими нежелательными эффектами являются тошнота, кожная сыпь, алопеция, тремор, тестикулярная дисфункция, бессонница и кошмарные сновидения, которые могут быть очень, яркими.

Амиодарону как антиаритмическому препарату III класса присуще удлинение интервала QT, что часто сопровождается появлением отчетливых волн U. Имеются сообщения о развитии ЖТ типа «пируэт» при использовании препарата (см. главу 13). Нередко прием амиодарона сопровождается развитием синусовой брадикардии.

Важно отметить, что амиодарон потенцирует действие оральных антикоагулянтов, в результате чего дозу последних приходится уменьшать, обычно вдвое. Кроме того, препарат увеличивает концентрацию в плазме крови дигоксина, хинидина, верапамила, флекаинида и циклоспорина.

При некоторых формах аритмии основные преимущества амиодарона (высокая эффективность, отсутствие отрицательного инотропного действия и большая продолжительность действия) «перевешиваются» обширным списком побочных эффектов.

Однако большинство из них являются обратимыми, и риск их развития не должен служить противопоказанием к назначению амиодарона пациентам с угрожающими жизни нарушениями ритма сердца, с короткой ожидаемой продолжительностью жизни, а также в тех случаях, когда другие антиаритмические препараты оказались неэффективны.

Дозировки и сроки применения амиодарона

Начало действия препарата существенно сдвинуто во времени.

При приеме внутрь действие начинает проявляться на 3-7-е сутки лечения, а для развития максимального эффекта может потребоваться до 50 дней.

При необходимости скорость наступления действия можно увеличить, назначив препарат в очень высоких дозах (например, по 600-1200 мг/сут.) в течение 1-2 нед. Затем дозу следует снизить до 400 мг/сут.

После достижения антиаритмического эффекта рекомендуется постепенное снижение дозы препарата, пока не будет определена минимальная эффективная доза. Обычно поддерживающая доза составляет 200-400 мг/сут.

Для отдельных больных оказывается достаточным прием 200 мг через день. По опыту автора, при снижении суточной дозы у взрослых до уровня менее 300 мг/сут. рецидивы аритмии обычно возобновляются.

При опасных формах аритмии не стоит рисковать и уменьшать дозу препарата ниже 300 мг/сут.

Препарат подвергается метаболизму в печени; почками не экскретируется. Основным метаболитом является дезэтиламиодарон, который сам по себе оказывает антиаритмическое действие. Очень высокая концентрация амиодарона и его метаболита наблюдается в легких, сердце, печени и жировой ткани.

При внутривенном введении действие развивается быстрее, чем при приеме внутрь, однако, в отличие от большинства других препаратов, немедленный антиаритмический эффект наблюдается редко. Как правило, он развивается через 1-24 ч.

Если аритмия плохо поддается лечению, представляется целесообразным внутривенное введение амиодарона (несмотря на возможную задержку начала действия) вместо попыток примения других препаратов, которые менее эффективны и часто вызывают побочное действие.

Рекомендованная доза для внутривенного введения составляет 5 мг/кг за 30-60 мин с последующей инфузией 15 мг/кг в течение 24 ч.

В экстренных ситуациях первичное внутривенное введение можно осуществлять с большей скоростью, однако вазодилатирующее действие амиодарона может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии.

Чтобы избежать развития флебита, препарат следует вводить через центральную вену. Если это невозможно, рекомендуется чаще менять места инфузии (обычно этого бывает достаточно).

– Также рекомендуем “Дронедарон при аритмии сердца – показания, противопоказания”

Оглавление темы “Лечение нарушений ритма сердца”:

Источник: https://meduniver.com/Medical/cardiologia/amiodaron_pri_aritmii_serdca.html

Амиодарон таблетки : инструкция по применению

Амиодарон можно ли принимать при учащенном сердцебиении
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием. Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коро-нарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

– увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кар-диомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых ка-налах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вильямса); – уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений; – неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов; – замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии; – отсутствие изменений проводимости желудочков; – увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла; – замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

– отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; – снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокраще-ний; – увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; – поддержания сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

– влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стиму-лирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев.

Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Фармакокинетика Биодоступность после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30 до 80 % (среднее значение около 50 %). После однократного приема внутрь амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 часов. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон является препаратом c медленным поступлением в ткани и высо-кой аффинностью к ним. Связь с белками плазмы крови составляет 95 % (62 % – с альбумином, 33,5 % – с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2В6 и CYP2С8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (Р-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-gp. Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя один или несколько месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения c большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует пом-нить, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) – 4-21 час, период полувыведения во 2-ой фазе – 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний период полувыведения – 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев. Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80 % от концентраций амиодарона в крови. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором прояв-ляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

В связи с незначительностью выведения препарата почками у пациен-тов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона. • Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата. • Непереносимость лактозы (дефицит лактазы), синдром глюкозогалактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу). • Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла). • Атриовентрикулярная блокада II-III степени, при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). • Гипокалиемия, гипомагниемия. • Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пиру-этную» тахикардию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»): – антиаритмические средства: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; – другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны. • Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT. • Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз). • Интерстициальная болезнь легких. • Беременность (см. «Применение при беременности и в период кормления грудью»). • Период лактации (см. «Применение при беременности и в период кормления грудью»). • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

При декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 к

Источник: https://apteka.103.by/amiodarone-instruktsiya/

Амиодарон при аритмии

Амиодарон можно ли принимать при учащенном сердцебиении

Препарат «Амиодарон» при мерцательной аритмии считается одним из наиболее действенных средств. Он помогает нормализовать работу мышцы при разного рода нарушениях и безопасен при сердечной недостаточности, которая часто сопровождает тахикардию.

Лекарство считается одним из наиболее популярных средств для лечения сердечных недугов, но имеет большой ряд противопоказаний.

Перед использованием препарата необходимо сделать рентген легких, а во время его применения следует избегать солнечных лучей, поскольку цвет кожи при воздействии ультрафиолета может измениться.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество — амиодарон гидрохлорид. Он блокирует калиевые и кальциевые каналы кардиомицитов и, таким образом, происходит торможение адренорецепторов. Это увеличивается продолжительность потенциального действия сердечных тканей.

Блокада каналов приводит к тому, что потребность миокарда в кислороде падает, а это замедляет проводимость и одновременно делает более длительным рефрактерный период в синусном узле. Благодаря всем этим действиям, препарат оказывает противоаритмическое и антиангинальное действие.

Каждая ампула «Амиодарона» содержит действующее вещество, а кроме него — натрий ацетат, уксусную кислоту, бензиловый спирт, воду и ацетат тригидрата. В качестве дополнительных компонентов в таблетированной форме «Амиодарона» присутствуют:

  • кукурузный крахмал;
  • диоксид кремния;
  • стеарат магния;
  • лактоза;
  • кроскармеллоза натрия.

От чего применяют?

Рекомендуется использовать «Амиодарон» для лечения и профилактики таких патологических состояний, как:

Препарат используют в терапии фибрилляции желудочков.

  • пароксизмальные нарушения ритма;
  • желудочковая тахикардия и фибрилляция;
  • пароксизм мерцания и трепетания предсердий;
  • коронарная недостаточность;
  • аритмия;
  • стенокардия;
  • предсердная экстрасистолия;
  • кардиоверсия;
  • ишемия;
  • нарушение функций левого желудочка;
  • суправентикулярные нарушения;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • парасистолия;
  • аритмия при миокардите Шагаса.

Как необходимо применять?

Как долго и в каком объеме принимать «Амиодарон» — решает врач, в зависимости от состояния больного. В среднем, разовая доза для лечения взрослого составляет 200 мг, если идет прием таблетированной формы и 5—15 мг на кг веса, когда лекарство вводится через иглу. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

За раз можно принять не более 400 миллиграмм лекарства. Таблетка содержит 200 мг действующего вещества, в ампуле находится 3 мл раствора для инъекции, что в пересчете составляет 150 миллиграмм амиодарона гидрохлорида. Детям рекомендуется прием 10 мг препарата в сутки. Таблетки пьют за 30 минут до приема пищи.

Для достижения ожидаемого эффекта препарат нужно принимать не менее двух месяцев.

«Амиодарон» имеет длительный период накопления и выведения из организма. Действовать он начинает только на 3—7 сутки приема, в зависимости от дозировки. Максимальный эффект можно увидеть только через 2 месяца употребления лекарства. После этого необходимо снижение дозировки препарата. Средство выводится на протяжении 20—100 дней, в зависимости от курса.

При резком снижении дозы сердечная аритмия может проявиться вновь, поэтому уменьшать количество действующего вещества в крови следует постепенно.

Когда прием противопоказан?

Некоторые препараты могут вызвать развитие и возникновение пароксизмальных тахикардий.

К таким средствам относят те лекарства, в состав которых входят вещества, увеличивающие QT-интервал, ряд нейролептиков и трициклических антидепрессантов.

Под наблюдением врача можно принимать «Амиодарон» пожилым людям, лицам, которым еще нет 18-ти лет, а также тем, у кого в анамнезе есть такие недуги:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • болезни печени и легких;
  • AV-блокада I степени.

Людям с тиреотоксикозом такой препарат не назначается.

Категорически запрещено использование медпрепарата «Амиодарон» при беременности и кормлении грудью, а также при таких болезнях и состояниях, как:

  • аллергия на лактозу;
  • синдром слабости синусового узла;
  • гипокалиемия;
  • гипомагниемия;
  • пониженное АД;
  • тиреотоксикоз;
  • повышенная чувствительность к йоду;
  • прием ингибиторов МАО;
  • удлиненный интервал QT;
  • атриовентрикулярная блокада 2—3 степеней;
  • двух- и трехпучковые блокады без кардиостимулятора.

Каковы побочные явления?

При правильном и кратковременном приеме лекарственного препарата, он практически не вызывает никаких негативных явлений, но если у больного есть аллергия на составляющие его компоненты либо «Амидарон» принимался в течение срока, превышающего допустимые нормы, возможно появление таких реакций организма:

У некоторых людей от препарата может начаться облысение.

  • гепатит;
  • миопатия и нейропатия;
  • появление синих и серых пятен на теле;
  • микродепозиты роговицы;
  • нарушение работы щитовидной железы;
  • фиброз легких;
  • одышка;
  • бессонница;
  • тошнота;
  • облысение;
  • тахикардия;
  • фотосенсибилизация;
  • тремор конечностей;
  • проблемы с АД;
  • боль в животе;
  • запор;
  • крапивница;
  • тромбофлебит;
  • бронхоспазм;
  • апноэ;
  • нарушение аппетита;
  • потеря вкусовых ощущений.

Аналоги лекарства

Если нет возможности применять «Амиодарон», можно воспользоваться такими средствами, как: «Кардиодарон», «Амиокордин», «Кордарон», «Миоритмил Дарница», «Амиодарон-Акри». Они действуют аналогично, но так же, как и любой препарат имеют ряд противопоказаний. Поэтому перед их использованием необходимо проконсультироваться с врачом. Самолечение может нанести вред здоровью.

Источник: https://VseDavlenie.ru/izlechenie/ar/amiodaron-pri-aritmii.html

КрепкоеЗдоровье
Добавить комментарий